使用医用胶带进行角质层剥离（SC-stripping）主要是为了机械性地消除皮肤的主要物理屏障。通过测量药物通过这种“剥离”皮肤的渗透性，并与通过完整皮肤的渗透性进行比较，研究人员可以分离出限制药物递送速度的特定组成部分——生物皮肤层或合成贴剂膜。
核心要点 要设计安全有效的经皮贴剂，您必须了解什么控制着药物释放速率。角质层剥离消除了生物学变量（皮肤屏障），从而使研究人员能够证明贴剂本身是否正确地充当了速率限制机制。
隔离速率控制机制
角质层的功能
角质层是皮肤的主要防御系统。它是外来物质（包括治疗药物）吸收的最大障碍。
机械去除的原理
研究人员使用高粘性医用胶带反复剥离这一层。这创建了一个“完全去除屏障”的基线模型，本质上模拟了通往深层组织的开放通道。
比较分析
实验的核心在于比较两组数据：药物通过完整皮肤的通量与通过剥离皮肤的通量。这种比较揭示了药物递送的“瓶颈”实际存在于何处。
通量数据解读
情况 A：皮肤控制
如果药物通过剥离皮肤的渗透速度明显快于通过完整皮肤，则角质层是速率限制步骤。
这表明贴剂释放药物的速度快于皮肤吸收的速度。在这种情况下，吸收的剂量在很大程度上取决于患者的皮肤状况，这会导致高度变异性和潜在的安全风险。
情况 B：膜控制
如果剥离皮肤和完整皮肤的药物渗透速率大致相同，则贴剂膜是速率限制步骤。
这通常是先进经皮系统的理想结果。这意味着贴剂控制释放速率，而与患者的皮肤厚度或状况无关，从而确保了稳定且安全的治疗效果。
对贴剂设计的影响
确定外源性膜的必要性
从角质层剥离获得的数据对于配方科学家来说是决定性的。它告诉他们当前的贴剂结构是否足够，或者是否需要在设计中添加额外的“外源性速率控制膜”。
优化药物库
通过了解速率限制步骤，工程师可以调整贴剂库中的药物浓度。这确保设备在预定的整个持续时间（例如 72 小时）内输送药物，而不会过快地“倾倒”剂量。
理解权衡
一致性的挑战
尽管有价值，但胶带剥离技术会引入变异性。去除的角质层量取决于施加的压力和所用胶带的特定粘合特性。
模拟与现实
剥离的皮肤代表受损组织，类似于擦伤或病变。虽然在识别速率限制步骤方面效果很好，但它不能完美地模拟在正常使用过程中健康、完整皮肤中发现的复杂生物相互作用。
根据您的目标做出正确的选择
在评估经皮贴剂性能时，请使用角质层剥离数据来指导您的设计决策：
- 如果您的主要关注点是安全性和一致性：确保通过剥离皮肤的药物通量不显著高于通过完整皮肤的通量，从而确认贴剂控制了速率。
- 如果您的主要关注点是配方效率：使用剥离数据来确定您是否需要设计特殊的速率控制膜，或者仅靠基质化学是否足够。
通过使用医用胶带去除生物屏障，您将皮肤从一个易变的障碍转变为一个受控的基线，从而能够精确设计可预测的药物递送系统。
摘要表：
| 渗透结果 | 速率限制步骤 | 设计影响 |
|---|---|---|
| 剥离皮肤通量 > 完整皮肤通量 | 角质层（皮肤） | 患者变异性高；需要重新设计贴剂。 |
| 剥离皮肤通量 ≈ 完整皮肤通量 | 贴剂膜（合成） | 可控、可预测的释放；对安全至关重要。 |
| 剥离后通量增加 | 生物屏障 | 证实皮肤是药物的主要阻力。 |
| 剥离后通量恒定 | 设备控制 | 证实贴剂库/膜控制递送。 |
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参考文献
- Jia‐You Fang, Yi-Hung Tsai. Electrically-Assisted Skin Permeation of Two Synthetic Capsaicin Derivatives, Sodium Nonivamide Acetate and Sodium Nonivamide Propionate, via Rate-Controlling Polyethylene Membranes. DOI: 10.1248/bpb.28.1695
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
