在涉及疏水性活性成分的透皮渗透研究中，使用10%的甲醇-水溶液来平衡溶解度和生物完整性。甲醇成分提高了药物在受体相中的溶解度，确保了驱动扩散所需的浓度梯度得以维持。同时，浓度保持在较低水平（10%），以防止有机溶剂损害皮肤屏障，确保所得数据反映真实的生理转运。
使用10%的甲醇是一种战略性折衷：它提供了足够的溶解度来维持疏水性药物必需的“沉汇条件”，同时又足够稀释以保持皮肤屏障的结构完整性。
解决溶解度困境
疏水性药物的挑战
疏水性（排斥水）活性成分自然不溶于水性环境。
在纯水受体介质中，这些药物会在皮肤-介质界面处迅速饱和溶液。这种饱和会阻止扩散过程，因为药物无处可去。
建立“沉汇条件”
为了准确测量渗透，必须维持“沉汇条件”。
这意味着受体介质必须能够以与药物到达速度相同的速度清除药物。添加甲醇可提高介质溶解药物的能力。这维持了陡峭的浓度梯度，驱动药物从供体相进入受体相。
保护皮肤屏障
高浓度溶剂的风险
虽然溶剂可以提高溶解度，但它们可能对生物组织具有腐蚀性。
高浓度的有机溶剂会剥离皮肤中的脂质或使蛋白质变性。这种损害会人为地降低皮肤的抵抗力，导致渗透率过高，无法反映真实情况。
为什么10%是极限
选择10%的浓度是为了尽量减少这种干扰。
在此浓度下，溶液作为受体，而不会显著改变皮肤的物理结构。它模拟了皮下毛细血管系统对药物的自然清除，而不会在化学上损害屏障。
理解权衡
溶解度增强的局限性
对于极度疏水的化合物，10%的甲醇溶液可能仍不足以提供足够的溶解度。
如果药物高度不溶，即使添加了甲醇，受体液也可能饱和。这将导致“沉汇条件”被破坏，并低估药物的真实渗透率。
潜在的轻微相互作用
即使在低浓度下，有机溶剂也不是完全生理性的。
研究人员必须意识到，任何非生理性添加剂都会引入一个变量。虽然10%通常是安全的，但必须确保它不会与所使用的特定载体配方或膜类型发生反应。
验证您的实验设计
为确保您的数据可靠，请评估该介质是否符合您的特定研究参数：
- 如果您的主要关注点是溶解度：验证10%的甲醇溶液的溶解能力是否至少是预期渗透药物总量的3到10倍。
- 如果您的主要关注点是屏障完整性：确认10%的浓度在整个实验过程中是否不会降解您的特定皮肤模型（例如，离体人皮肤与合成膜）。
通过平衡溶解度需求和组织保护，您可以确保您的渗透数据既准确又具有生物学相关性。
摘要表：
| 关键成分/因素 | 在渗透研究中的作用 | 主要益处 |
|---|---|---|
| 10%甲醇 | 提高药物溶解度 | 维持“沉汇条件”和浓度梯度 |
| 水性基础 | 模拟生理环境 | 模拟自然的皮下清除 |
| 低浓度 | 保护皮肤结构完整性 | 防止脂质剥离和蛋白质变性 |
| 所得数据 | 准确的转运测量 | 反映真实、不过高的渗透率 |
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参考文献
- Ediléia Bagatin, Patrícia Maria Berardo Gonçalves Maia Campos. Tretinoin-based formulations - influence of concentration and vehicles on skin penetration. DOI: 10.1590/s1984-82502015000100009
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
