油酸和丙二醇（PG）主要作为渗透促进剂，它们能克服皮肤的天然防御机制，从而促进药物递送。通过物理或化学方式破坏角质层脂质的有序排列，它们显著降低了屏障阻力，使活性药物成分能够进入体循环。
这些制剂的核心功能是通过可逆地改变皮肤的脂质结构来提高透皮药物的生物利用度，确保不同极性的化合物能够有效地穿过表皮。
屏障破坏机制
油酸：增加脂质流动性
油酸是一种不饱和脂肪酸，它通过渗透到角质层深层脂质层来发挥作用。
一旦进入，它会与细胞间脂质相互作用，破坏其有序排列。这增加了脂质双层的流动性，产生了新的扩散途径，使药物能够更自由地渗透。
丙二醇：改变物理性质
丙二醇（PG）通过改变皮肤屏障的物理性质和增加药物在皮肤层中的溶解度来增强渗透。
它改善了药物的分配系数——基本上帮助药物从贴剂转移到皮肤膜中。这降低了药物分子面临的阻力，加速了它们进入循环系统的过程。
实现不同极性药物的递送
这些促进剂不仅限于一种药物。它们对于确保具有不同极性的药物（如普瑞巴林和酮洛芬）的递送至关重要。
对于水溶性药物（如氟伐他汀钠），这些促进剂与贴剂基质之间的相互作用增加了扩散途径，提高了稳态渗透率。
丙二醇的多功能作用
作为增塑剂
除了渗透作用，丙二醇在贴剂制造过程中还起着结构性作用。它通过插入聚合物分子链之间充当增塑剂。
这种作用降低了贴剂薄膜的脆性。其结果是产品更加柔韧，皮肤粘附性更好，并且药物分子在凝胶系统中的迁移性增加。
作为防腐剂
丙二醇还有助于配方的持久性和安全性。它充当防腐剂，抑制微生物生长。
这确保了贴剂在储存期间的化学稳定性，从而在整个使用过程中保持产品的安全性。
理解配方权衡
可逆的屏障修饰
使用这些促进剂的目标是对皮肤结构进行可逆修饰。
虽然它们通过引起角蛋白肿胀或脂质液化等现象有效降低了屏障阻力，但配方必须平衡，以确保皮肤在贴剂移除后能恢复其天然屏障功能。
平衡渗透与力学性能
配方依赖于药物与基质之间的协同作用。
虽然油酸主要侧重于脂质的化学破坏，但通常需要丙二醇来维持贴剂的机械完整性（柔韧性）。省略丙二醇可能导致贴剂变脆而无法粘附，无论渗透促进剂的效力如何。
为您的目标做出正确选择
根据您的透皮系统的具体物理和化学需求来选择和平衡这些成分：
- 如果您的主要重点是增加脂质双层流动性：优先考虑油酸，以破坏有序的脂质排列并为活性成分创造扩散途径。
- 如果您的主要重点是贴剂的柔韧性和稳定性：优先考虑丙二醇，因为它具有渗透促进剂、增塑剂和防腐剂的三重功效。
- 如果您的主要重点是快速起效：使用丙二醇可快速降低皮肤阻力，从而在短时间内（例如30分钟）检测到效果。
成功的透皮配方利用这些促进剂不仅是为了穿透皮肤，更是为了确保贴剂在整个应用过程中保持稳定、柔韧和有效。
总结表：
| 成分 | 主要功能 | 作用机制 | 附加益处 |
|---|---|---|---|
| 油酸 | 渗透促进剂 | 增加脂质双层流动性并破坏有序脂质层。 | 为药物创造新的扩散途径。 |
| 丙二醇 | 渗透促进剂 | 增加药物溶解度并改变皮肤屏障性质。 | 作为增塑剂以提高柔韧性，并作为防腐剂。 |
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参考文献
- Nida Shafique, Muhammad Nadeem Alvi. Transdermal patch, co-loaded with Pregabalin and Ketoprofen for improved bioavailability; in vitro studies. DOI: 10.1177/09673911211004516
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
