傅里叶变换红外光谱（FTIR）是验证透皮贴剂预制剂阶段分子兼容性的主要筛选工具。其明确的作用是检测特征光谱带，以识别活性药物成分（API）与制剂赋形剂（如聚合物和增塑剂）之间的任何化学相互作用。通过确认药物在与贴剂基质混合时不会发生降解或不良反应，研究人员可以确保最终产品在化学上保持稳定且具有治疗活性。
核心要点 FTIR通过分析分子的“指纹”提供了一种非破坏性的方法来验证药物-赋形剂的兼容性。如果药物的特征光谱峰在制剂混合物中保持不变，则表明没有发生不良化学反应，从而验证了水凝胶或聚合物基质的稳定性。
兼容性筛选的机理
比较光谱指纹
FTIR分析通过比较纯药物的红外吸收光谱与单独赋形剂的光谱及其物理混合物的光谱来运行。
这种比较通常在4000至400 cm⁻¹的光谱范围内进行。通过叠加这些光谱，研究人员可以观察官能团的振动频率，以识别任何差异。
检测化学相互作用
主要目标是识别药物分子官能团的变化，例如羟基或羰基。
如果纯药物的特征峰在最终混合物中出现，并且没有移动或消失，则表明药物保留了其原始化学结构。这种无变化表明药物是物理混合的，但与基质材料在化学上不反应。
识别降解
当光谱带移动、消失或出现新峰时，这表明发生了化学反应——例如共价键合或水解。
这些变化表明制造过程或成分本身已经损害了药物的完整性。及早识别这些不兼容性可以防止开发出药物在基质中降解或失活的贴剂。
验证制剂成分
筛选聚合物基质
透皮贴剂依赖于羟丙基甲基纤维素（HPMC）和乙基纤维素（EC）等聚合物来形成递送基质。
FTIR用于筛选这些特定聚合物，以确保它们不会与API发生反应。这一步骤使制剂科学家能够在进行昂贵的功效试验之前筛选掉不兼容的聚合物。
验证增塑剂兼容性
除了聚合物，贴剂通常还含有增塑剂以提高柔韧性和粘附性。
FTIR分析API、聚合物和增塑剂的混合物。这确保了次级赋形剂的添加不会引发复杂的相互作用，从而破坏水凝胶基质中药物的稳定性。
数据解读：关键细节
区分混合与反应
在分析过程中，区分物理混合和化学反应至关重要。
预制剂的目标是确认药物以稳定的状态存在于基质中，而不会与赋形剂形成新的共价键。虽然混合物中预计会有轻微的物理相互作用，但活性药物的“指纹”峰必须基本完整，以验证功效。
检测限度
虽然FTIR在检测表面化学不兼容性方面表现出色，但它依赖于官能团振动的检测。
如果制剂中的药物负载量极低，药物的光谱信号可能会被主体聚合物的强吸收所掩盖。因此，研究人员必须确保药物浓度足以产生清晰、可分辨的峰，以便进行准确的兼容性评估。
为您的目标做出正确选择
为了在您的预制剂工作流程中有效利用FTIR，请考虑您的具体开发目标：
- 如果您的主要重点是制剂稳定性：寻找特征峰的保留；如果药物的光谱带在混合物中保持不变，则制剂在化学上是稳定的。
- 如果您的主要重点是赋形剂选择：使用FTIR快速筛选多种聚合物候选物（例如，HPMC与乙基纤维素），以确定哪种材料相对于您的特定API最惰性。
通过系统地应用FTIR分析，您可以确保最终的透皮贴剂以其预期的、活性分子状态递送药物。
总结表：
| 特征 | FTIR在预制剂中的作用 |
|---|---|
| 主要功能 | 验证API与赋形剂之间的分子兼容性 |
| 检测方法 | 比较光谱“指纹”（4000至400 cm⁻¹） |
| 关键洞察 | 识别官能团峰的移动或消失 |
| 筛选材料 | 聚合物（HPMC、EC）、增塑剂和活性成分 |
| 核心优势 | 早期检测降解或不良化学反应 |
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参考文献
- Pooja Ghule, R. N. Raut. Formulation and evalution of hydrogel base transdermal patches of Flurouracil. DOI: 10.33545/26647222.2025.v7.i1d.179
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
