在物理上要求储存在 25 摄氏度以下是为了防止透皮贴剂的给药系统分解。超过此热限制会破坏内部基质的稳定性，导致活性成分从溶液中沉淀出来，并使粘合剂失去必要的物理结构。
温度控制可稳定贴剂的复杂基质。通过将储存条件保持在 25°C 以下，可以防止药物分子分离，并确保粘合剂保持一致的皮肤接触和吸收所需的特定流动特性。
对药物溶解度和状态的影响
防止再结晶
温度控制最关键的理化原因是活性药物成分 (API) 的稳定性。高温会破坏贴剂基质内的平衡。
这种破坏会导致溶解在基质中的药物沉淀或再结晶。一旦药物呈结晶形式而非溶解状态，就无法有效地通过皮肤吸收。
维持扩散速率
药物的递送依赖于受控的、可预测的扩散速率。该速率是根据药物在贴剂内保持特定溶液状态来计算的。
如果热应力改变了药物的溶解度（通过结晶），可用药物的浓度就会下降。这会直接改变扩散动力学，导致剂量不可预测。
粘合性和基质结构的物理学
保持流变特性
流变学是指物质的流动和变形——在这种情况下，是指贴剂的粘合基质。粘合剂的设计具有特定的流变特性，以便在体温下发挥作用。
高于 25°C 的储存温度会过早地负面改变这些特性。这可能导致基质在应用于患者之前变得过于流体或粘稠。
确保粘合强度
透皮贴剂的功效完全取决于其保持与皮肤均匀接触的能力。粘合强度是根据基质结构进行化学调整的。
当高温改变粘合剂的流变性时，粘合强度会受到损害。这会导致贴剂可能脱落、滑动或无法完全粘附，从而中断药物递送。
理解权衡
隐性失效的风险
温度偏差的主要弊端是，物理变化——例如基质内的微结晶——通常肉眼看不见。
用户可能认为贴剂功能正常，因为它看起来正常，但如果溶解度曲线发生变化，治疗价值就会丧失。没有哪种权衡可以在不牺牲药物释放可预测性的情况下实现更高的温度。
为您的目标做出正确选择
为确保药物按设计运行，必须将储存方案视为治疗方案的关键组成部分。
- 如果您的主要关注点是剂量一致性：需要严格的温度控制以防止再结晶，这会直接降低可吸收药物的量。
- 如果您的主要关注点是可靠的应用：您必须将温度保持在 25°C 以下，以保持粘合剂的流变特性，确保贴剂在整个治疗持续时间内都能粘附在皮肤上。
将储存温度视为维持药物化学几何形状的严格规范，而不是一项建议。
摘要表：
| 理化因素 | 高温（>25°C）的影响 | 由此产生的后果 |
|---|---|---|
| 药物溶解度 | API 沉淀和再结晶 | 皮肤吸收减少和治疗失败 |
| 扩散动力学 | 浓度梯度改变 | 药物递送不可预测且不一致 |
| 流变特性 | 基质流动和粘度变化 | 粘合性能差和结构衰变 |
| 粘合强度 | 化学键完整性丧失 | 贴剂脱落、滑动或皮肤接触不完全 |
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参考文献
- Katherine A. Lyseng‐Williamson, Lesley J. Scott. Rotigotine transdermal patch: a guide to its use in Parkinson’s disease and restless leg syndrome. DOI: 10.1007/s40267-013-0016-1
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
