口服片剂与透皮贴剂的联合使用可产生协同的药理作用。 该策略使用手术前不久服用的口服片剂，以快速提高血液中的药物浓度，满足手术期间即时的高应激需求。同时，透皮贴剂的应用则启动了缓释机制，在接下来的几天内维持这些治疗水平，确保连续的保护，无任何间隙。
核心要点 该策略有效地解决了单一给药方法固有的时间错配问题。它利用口服药物的“加载”速度来实现即时疗效，并利用透皮贴剂的“维持”稳定性，在整个关键的围手术期提供长期覆盖。
联合策略的作用机制
口服片剂的作用：即时加载
在该方案中，口服片剂的主要功能是速度。在手术前不久服用片剂，可触发药物的快速吸收。
这会产生即时的“负荷剂量”，使血液浓度飙升至治疗水平。这确保了患者在手术应激开始的那一刻就能获得药理保护。
透皮贴剂的作用：持续维持
虽然口服片剂起效迅速，但其作用可能很快减弱；透皮贴剂则设计用于持久性。它利用缓释机制，在 2 至 3 天内持续输送活性成分。
这一阶段可防止口服剂量失效后通常会出现的药物水平下降。它充当药理学桥梁，维持口服片剂建立的有效浓度。
贴剂成分的临床优势
绕过肝脏首过效应
维持期（贴剂）的关键优势在于，它通过皮肤直接将药物输送到体循环中。这绕过了胃肠道和肝脏的“首过效应”。
通过避免初始肝脏代谢，该策略显著降低了凝血因子的诱导。这降低了静脉血栓栓塞（VTE）和心血管事件的风险，这在围手术期尤为重要。
实现血流动力学稳定
口服给药通常会导致血液药物浓度出现“峰谷”。透皮贴剂则产生恒定的浓度梯度，确保药物平稳、稳定地进入血液循环。
这种稳定性可减少与浓度波动相关的副作用。例如，在镇痛应用中，这可实现更平稳的疼痛控制，并可能减少与阿片类药物相比的全身不良反应。
理解权衡
透皮给药的延迟性
透皮贴剂的主要局限性在于，不能依赖它们来获得即时缓解。由于药物必须穿透皮肤屏障——通常使用脂质纳米载体或纳米乳剂——因此起效缓慢。
这正是需要口服联合的原因。仅依赖贴剂会使患者在术中即时和术后早期易受影响。
可变吸收的复杂性
虽然贴剂提供稳定性，但它们消除了口服药物的即时生物利用度峰值。然而，这意味着该策略依赖于皮肤的完整性。
粘附质量和皮肤状况等因素会影响恒定的浓度梯度。口服负荷剂量通过确保在贴剂建立稳态时存在治疗水平来帮助减轻这种风险。
为您的目标做出正确选择
在设计围手术期药理方案时，请考虑患者特征的具体需求：
- 如果您的主要重点是快速的治疗起效： 优先考虑口服给药的时间，使其与手术应激的开始相吻合。
- 如果您的主要重点是最大限度地减少全身副作用： 依赖透皮成分来维持水平，因为它绕过了肝脏并避免了胃肠道刺激。
- 如果您的主要重点是患者依从性： 请注意，贴剂的持续时间（2-3 天）减轻了恢复期间频繁服药的负担。
通过将口服片剂视为点火装置，将透皮贴剂视为发动机，临床医生可以确保患者获得无缝、稳定且有效的保护。
总结表：
| 给药方式 | 主要作用 | 关键优势 | 典型持续时间 |
|---|---|---|---|
| 口服片剂 | 即时加载 | 快速的治疗起效 | 短期（数小时） |
| 透皮贴剂 | 持续维持 | 绕过肝脏代谢 | 长期（2-3 天） |
| 联合策略 | 协同覆盖 | 稳定的药物浓度 | 完整的围手术期 |
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参考文献
- Duminda N. Wijeysundera, W. Scott Beattie. A randomized feasibility trial of clonidine to reduce perioperative cardiac risk in patients on chronic beta-blockade: the EPIC study. DOI: 10.1007/s12630-014-0226-6
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
