透皮贴剂利用控释膜或压敏胶粘剂（PSA）技术将大麻活性成分直接输送到循环系统。通过创建保护活性物质免受降解的物理屏障，这种输送方式确保了恒定、稳定的给药速率，完全绕过了消化系统。
核心要点 透皮贴剂通过绕过肝脏和胃肠道，解决了口服给药固有的生物利用度问题。这使得大麻活性成分能够高效、稳定地输送，从而最大化治疗潜力，同时显著减少给药频率。
最大化生物利用度和疗效
绕过首过效应
透皮贴剂最重要的药理学优势是避免了肝脏首过效应。口服大麻活性成分时，肝脏会过滤和代谢相当一部分，然后才到达血液循环。
贴剂通过皮肤直接将成分输送到全身循环。这种绕过方式确保了更高比例的活性成分保持完整并可供身体使用。
避免胃肠道降解
胃肠道对许多活性化合物来说是一个严酷的环境。胃酸和消化酶可以在大麻成分被吸收之前将其分解。
透皮输送完全避免了胃肠道不兼容性。这对于因口服补充剂而胃部不适或需要消化可能无法保证的稳定药效的用户尤其重要。
确保药代动力学稳定性
可控、恒定的释放
与口服给药通常会导致“峰谷”（药物浓度快速升高后又急剧下降）不同，贴剂提供持续稳定的血液浓度。
贴剂技术控制着大麻活性成分穿透皮肤屏障的速率。这种机制可以在较长时间内将血药浓度维持在治疗窗口内，避免了传统给药的“过山车效应”。
长期给药
由于释放速率是机械控制的，贴剂可确保长期、稳定的药物给药。
这种持续释放能力可以减少给药频率。无需全天多次给药来维持效果，一片贴剂即可提供持续输送，大大提高了患者依从性。
先进的基质技术
聚合物基质效率
许多现代贴剂使用基质型结构，在聚合物框架内包含结晶和分子状态的药物。
这种特殊设计有助于稳定释放，在延长时间内保持稳定的速率。它确保在第一小时输送的剂量与贴剂寿命结束时输送的剂量一致。
增强渗透性
一些粘合贴剂集成了脂质纳米颗粒。这些可以改变皮肤脂质的流动性，进一步增强活性成分的渗透性，确保皮肤的屏障功能不会阻止吸收。
操作和安全优势
非侵入性应用
贴剂提供了一种非侵入性的给药途径。对于吞咽困难或需要非口服给药方式的个体，这提供了一种有效的替代方案。
立即停止输送
透皮贴剂的一个独特安全优势是能够立即停止输送。
如果用户出现不良反应，只需取下贴剂即可。这可以立即停止药物输送，这是口服或注射方法无法达到的控制水平。
理解权衡
虽然透皮贴剂提供了卓越的一致性，但并非没有局限性。主要挑战在于皮肤屏障本身，它在生物学上被设计用来阻止外来物质进入。并非所有大麻制剂都能有效穿透该屏障，除非使用特定的化学增强剂或脂质纳米颗粒技术。
此外，皮肤敏感的用户可能会出现由用于固定贴剂的压敏胶粘剂（PSA）引起的接触性皮炎或局部刺激。与吸入或舌下给药方法相比，起效时间通常也较慢，因此贴剂不太适合需要即时缓解的急性需求。
为您的目标做出正确选择
透皮输送改变了用户与大麻活性成分之间的相互作用，将稳定性置于速度之上。
- 如果您的主要关注点是最大化吸收：贴剂更优越，因为它绕过了肝脏的首过代谢，确保更多活性成分到达您的血液循环。
- 如果您的主要关注点是持续缓解：控释膜可防止“峰谷效应”，非常适合管理需要稳定血药浓度的慢性病。
- 如果您的主要关注点是便利性：持续释放减少了给药频率，与口服方案相比，可以实现“即贴即忘”的依从性。
最终，透皮贴剂将大麻给药从一个不稳定的消化过程转变为一个精确、受控的临床输送系统。
总结表：
| 特征 | 透皮贴剂优势 | 与口服给药的比较 |
|---|---|---|
| 生物利用度 | 高（绕过首过代谢） | 较低（被肝脏/胃酸降解） |
| 药物释放 | 可控、稳态输送 | 频繁的峰谷效应 |
| 给药频率 | 长期（单次应用） | 需要每日多次给药 |
| 用户控制 | 立即停止（取下贴剂） | 吞咽后无法停止输送 |
| 侵入性 | 非侵入性、对皮肤友好 | 可能引起胃肠道刺激 |
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参考文献
- Ana Žugić, Anamarija Koren. Comprehensive Insight into Cutaneous Application of Hemp. DOI: 10.3390/pharmaceutics16060748
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
