利伐斯的明贴片和口服胶囊的药物暴露量相当,但贴片在耐受性和一致性方面具有明显优势。具体来说,4.6 毫克/24 小时贴片与 6 毫克/天胶囊的药物暴露量相当,而 9.5 毫克/24 小时贴片则相当于 12 毫克/天的最高口服剂量。不过,贴片减少了血浆波动,从而减少了恶心和呕吐等副作用(报告数量减少了 3 倍),患者达到目标剂量的可能性也更高(95.9% 对 64.6%)。这使得贴剂成为一种更稳定、更适合患者的长期治疗选择。
要点说明:
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同等药物暴露量
- 4.6毫克/24小时的利伐斯的明贴片的药物暴露量与6毫克/天的口服胶囊相当。
- 9.5毫克/24小时贴片的药物暴露量与12毫克/天胶囊的药物暴露量相当,后者是推荐的最高口服剂量。
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较低的血浆波动
- 与口服胶囊不同,口服胶囊会因间歇性给药而导致药物浓度达到峰值和谷值,而贴片则能在24小时内稳定释放利巴斯的明。
- 这就降低了与血浆浓度快速变化有关的副作用风险,如恶心和呕吐。
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提高耐受性
- 使用药贴的患者报告 与口服胶囊相比,恶心和呕吐的次数减少了三倍 与口服胶囊相比,恶心和呕吐的发生率要低三倍。
- 持续给药可最大限度地减少胃肠道刺激,这是口服胆碱酯酶抑制剂的常见问题。
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更高的目标剂量
- 95.9% 的药贴使用者 成功达到目标剂量,而口服胶囊使用者只有 64.6%的口服胶囊使用者 .
- 这表明贴片的依从性更好,因副作用而放弃治疗的情况更少,因此是一种更可靠的长期疗法。
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对处方者的实际意义
- 这种贴片对那些难以承受口服药物副作用或难以坚持每日多次用药的患者尤其有益。
- 它每天使用一次,简化了给药方案,这对老年患者或有认知障碍的患者非常有利。
与口服胶囊相比,利巴斯的明贴片疗效相当、副作用更少、剂量更易达标,是一种具有临床意义的进步。您是否考虑过这种稳态给药方式还能避免口服药物的高剂量和低剂量,从而改善长期认知结果?
汇总表:
特点 | 利伐斯的明贴片 | 口服胶囊 |
---|---|---|
等效剂量(毫克/天) | 4.6 毫克/24 小时 ≈ 6 毫克 | 6 毫克 |
9.5 毫克/24 小时 ≈ 12 毫克 | 12 毫克 | |
血浆波动 | 最小 | 高 |
恶心/呕吐发生率 | 低 3 倍 | 高 |
目标剂量达标率 | 95.9% | 64.6% |
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