差示扫描量热法 (DSC) 作为一种热诊断工具，可以揭示药物和赋形剂在分子水平上如何相互作用。通过将药物-聚合物混合物置于受控加热条件下（通常高达 300°C），DSC 将混合物的热行为与纯药物进行比较，以检测任何物理或化学变化。
DSC 的核心价值在于其预测理化稳定性的能力。如果药物的特征熔融峰在制剂中保持不变，则证实药物未与聚合物基质发生化学反应，从而确保了透皮贴剂的完整性。
分析热转变
吸热峰的作用
DSC 测量热流以识别特定的热事件，最显著的是活性药物成分 (API) 的吸热熔融峰。这些峰在纯药物结晶形式下充当热指纹。
解释峰的稳定性
为了确定相容性，您必须将纯药物的热谱与载药贴剂的热谱进行比较。根据主要参考资料，如果药物的特征热峰在混合物中仍然存在且没有显著移动，则表明这些成分是相容的。
确认理化稳定性
这些峰的保留表明药物与聚合物（如Eudragit 或 PVP）之间没有显著的化学相互作用。这种相互作用的缺乏是制剂理化稳定性良好的积极指标。
诊断药物状态和相互作用
检测不相容性
如果药物的特征峰发生显著移动或形状改变，则表明发生了理化相互作用。虽然有些相互作用是故意的，但意外的移动通常预示着不稳定或药物与赋形剂之间发生不良反应。
识别无定形状态
在某些透皮制剂中，目标是创建固体溶液，其中药物在分子上分散。在这种情况下，熔融峰的消失表明药物已从结晶状态转变为无定形状态。
确保基质均匀性
DSC 有助于验证药物是否均匀分散在聚合物基质中。通过分析热转变，研究人员可以确定药物是否形成了稳定的固体溶液，或者是否可能发生再结晶，这会改变药物递送机制。
理解权衡
熔融峰消失的歧义性
熔融峰的缺失可以有两种解释：可能表明所需的无定形固体溶液，或者可能预示着破坏性的化学反应。因此，峰的缺失需要仔细的背景分析，以区分成功的分散和不相容性。
热应力与储存现实
DSC 涉及将样品加热到高温（例如 300°C）以加速相互作用。虽然有效，但这种热应力可能会引起在正常储存条件下不一定会发生的反应，从而可能导致“假阳性”的不相容性警报。
为您的目标做出正确选择
在解释透皮贴剂的 DSC 数据时，请将您的分析与您的具体制剂目标保持一致：
- 如果您的主要重点是验证化学惰性：寻找药物原始熔融峰位置的保留，以证明药物与聚合物之间未发生反应。
- 如果您的主要重点是提高生物利用度：寻找熔融峰的消失，以确认药物已成功转变为基质中更易溶的无定形状态。
- 如果您的主要重点是长期储存：使用 DSC 识别可能随着时间推移而降低贴剂性能的多晶型变化或再结晶趋势。
通过区分药物的物理存在及其化学相互作用，DSC 提供了预测透皮制剂长期成功所需的决定性数据。
摘要表：
| DSC 热事件 | 解释 | 对透皮贴剂的影响 |
|---|---|---|
| 峰保留 | 无显著化学相互作用 | 高理化稳定性；药物保持结晶状态。 |
| 峰移动 | 发生了理化相互作用 | 潜在的不相容性或意外的制剂变化。 |
| 峰消失 | 转变为无定形状态 | 提高溶解度，可能提高生物利用度。 |
| 出现新峰 | 形成新化合物 | 可能的化学降解或组分之间的反应。 |
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参考文献
- Hemangi J. Patel, Jitendra S. Patel. Development of matrix type transdermal Patches of Tizanidine HCl. DOI: 10.5281/zenodo.7602506
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
