十二烷基硫酸钠 (SLS) 等阴离子表面活性剂通过化学修饰皮肤最外层角质层（stratum corneum）的物理结构来作为渗透促进剂。它们通过与角蛋白和脂质结合，产生静电排斥力，从而“解折叠”皮肤紧密堆积的蛋白质基质，为药物递送创造更宽的通道。
核心见解：SLS 是一种由静电力驱动的分子楔子。通过向皮肤蛋白质结构中引入负电荷，它迫使紧密盘绕的纤维相互排斥，从而增加了组织吸收和转运活性成分的能力。
作用机制：静电排斥
SLS 在透皮贴剂中的功效在于其操纵皮肤屏障结合在一起的分子力的能力。
疏水相互作用
该过程始于表面活性剂的烷基链。这些链与角质层中的脂质和角蛋白发生疏水相互作用。这使得表面活性剂能够深入皮肤的结构框架。
产生排斥力
一旦整合，表面活性剂的末端硫酸根基团就会暴露出来。这些基团带有特定的电荷，会在组织内产生排斥力。皮肤结构的组成部分不再紧密结合，而是开始相互推开。
分离蛋白质基质
这些排斥力会物理性地分离蛋白质基质。结果是通常紧密盘绕的纤维发生解折叠。这种破坏产生了先前不存在的新的物理空间和穿过屏障的通道。
结构改变和水合作用
除了简单地将基质推开外，阴离子表面活性剂还从根本上改变了皮肤与水的相互作用方式。
增加吸水位点
蛋白质纤维的解折叠暴露了分子结构内新的表面区域。这显著增加了可用的吸水位点的数量。
通过水合作用增强渗透性
当水结合到这些位点时，角质层的水合水平会升高。水合的角质层自然比干燥的组织更具渗透性。这种溶胀效应与基质的物理分离协同作用，以最大化药物扩散。
贴剂配方制造优势
虽然主要机制是屏障破坏，但表面活性剂也提供了对制造过程至关重要的次要优势。
降低界面张力
表面活性剂降低了药物制剂与皮肤之间的界面张力。这确保了贴剂与皮肤表面之间的紧密接触，这是有效吸收的先决条件。
提高溶解度
SLS 有助于提高药物的溶解度，尤其是在油基或脂肪基材料中。这对于确保活性成分（如利多卡因或草药提取物）在贴剂中保持稳定并准备好转移至关重要。
改变脂质排列
除了影响蛋白质外，表面活性剂还会改变皮肤脂质层的分子排列。这种改变有助于通常难以绕过皮肤屏障的极性或大分子进入体循环。
理解权衡
阴离子表面活性剂的强大功能伴随着固有的风险，这些风险在配方设计中必须加以管理。
屏障破坏与完整性
SLS 的机制实际上是对皮肤屏障的受控损伤。通过解折叠蛋白质和破坏脂质，您会暂时损害皮肤的保护功能，以允许药物通过。
刺激的可能性
由于 SLS 与角蛋白（皮肤蛋白质）有很强的相互作用，因此具有很高的刺激性。同样的“解折叠”机制允许药物进入，但如果浓度过高或暴露时间过长，则可能导致皮炎。
为您的目标做出正确选择
在设计透皮贴剂时，是否包含阴离子表面活性剂应根据您的具体目标进行计算。
- 如果您的主要重点是递送大分子或极性分子：利用 SLS 来利用其解折叠蛋白质和扩大角质层内物理通道的能力。
- 如果您的主要重点是快速起效：依靠表面活性剂降低界面张力和增加水合作用以实现即时渗透性。
- 如果您的主要重点是敏感皮肤应用：仔细平衡 SLS 的浓度，因为其机制依赖于与皮肤蛋白质的剧烈相互作用。
通过使用 SLS，您不仅仅是在清洁皮肤；您是在重新设计其分子结构，将屏障转变为通道。
总结表：
| 机制特征 | 对角质层的作用 | 对药物递送的影响 |
|---|---|---|
| 静电排斥 | 解折叠角蛋白基质 | 创建更宽的分子通道 |
| 疏水结合 | 与皮肤脂质结合 | 提高屏障破坏效果 |
| 组织水合作用 | 增加吸水位点 | 增强皮肤渗透性和扩散性 |
| 界面张力 | 降低贴剂与皮肤之间的张力 | 确保紧密接触以吸收 |
| 脂质改变 | 重新排列分子结构 | 允许极性/大分子通过 |
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参考文献
- Mohd Yasir, Kashish Bhatia. Status of surfactants as penetration enhancers in transdermal drug delivery. DOI: 10.4103/0975-7406.92724
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
