将透皮凝胶应用于完整皮肤是科学验证药物递送系统真正性能的唯一方法。皮肤屏障的完整性是决定渗透动力学的主要变量。没有完整的屏障，研究人员无法区分递送载体的工程效率和受损组织引起的无管制吸收。
皮肤屏障的完整性决定了药物的渗透动力学。在健康皮肤上进行测试可以分离出递送系统的性能，防止不受控制的“剂量倾倒”，并确保数据反映标准化、可重复的吸收率。
标准化吸收的科学原理
分离载体的性能
临床评估的主要目标是测试递送系统，而不是皮肤的脆弱性。
为了科学地评估载体的性能，药物必须通过正常的皮肤扩散渗透。这证实了制剂本身能够成功地穿过角质层。
建立可重复的动力学
在受损皮肤上无法计算标准化的吸收率。
完整皮肤确保渗透速率遵循可预测的、预设的模式。要生成关于达到治疗浓度所需时间的有效数据，就需要这种一致性。
安全性和药代动力学影响
剂量倾倒的风险
皮肤与药物制剂共同作用，作为天然的限速屏障。
如果皮肤受损，这种屏障功能就会丧失，导致“剂量倾倒”。这种现象会导致活性成分快速、不受控制地进入体内，而不是以持续的方式。
预防全身毒性
当屏障受损时，药物可能会以无管制的峰值进入血液循环。
以利多卡因为例，应用于破损皮肤可能导致血液浓度显著升高。这会增加严重局部刺激和全身毒性的风险。
理解变量和权衡
阻力与安全的权衡
完整皮肤对药物渗透产生物理阻力，这可能使制剂化变得困难。
然而，通过受损皮肤绕过这种阻力会产生虚假的疗效数据。虽然在受损组织上的吸收可能更快，但缺乏控制使得递送系统不安全，无法用于临床。
正确预处理的影响
确保皮肤“完整”还包括适当的准备，例如清洁和脱毛。
这可以去除可能人为增加阻力的油脂和杂质。忽视这一步骤会引入影响阻抗和吸收数据的变量，降低评估的可靠性。
为您的目标做出正确选择
为确保您的临床评估产生有效、安全且可发表的结果，您必须严格遵守皮肤完整性协议。
- 如果您的主要重点是药代动力学：确保皮肤完整，以确认吸收遵循载体的预期控释曲线。
- 如果您的主要重点是安全性：验证皮肤完整性，以防止剂量倾倒，这可能导致全身毒性和偏差的不良事件数据。
验证透皮系统需要衡量其克服皮肤天然屏障的能力，而不是其绕过屏障的能力。
总结表：
| 主要原因 | 对临床评估的影响 | 皮肤受损的风险 |
|---|---|---|
| 性能隔离 | 验证载体的工程效率。 | 绕过递送系统的载体机制。 |
| 吸收动力学 | 建立可重复、标准化的渗透速率。 | 不可预测和无管制的吸收模式。 |
| 安全规程 | 维持天然的限速屏障功能。 | “剂量倾倒”和全身毒性的高风险。 |
| 数据可靠性 | 确保可预测的治疗浓度。 | 结果偏差和虚假的疗效数据。 |
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参考文献
- Robert Sylvester, Alan Weisenberger. Evaluation of Methadone Absorption After Topical Administration to Hospice Patients. DOI: 10.1016/j.jpainsymman.2010.07.018
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
