时间至关重要，因为芬太尼透皮贴片不能立即提供全效的疼痛缓解。 虽然最初的治疗效果可能在 6 到 12 小时内出现，但要达到血液中一致的“稳态”浓度则需要更长的时间——通常为 36 到 48 小时。在此初始窗口期仅依赖贴片会使患者容易遭受无法控制的疼痛。
由于稳态浓度比最初使用晚了近两天，因此在最初的 48 小时内不能依靠贴片来控制急性疼痛。临床医生必须在此窗口期使用辅助药物来弥补差距，而不要过早增加贴片剂量。
应用与稳定之间的差距
治疗起效延迟
当贴片首次使用时，药物必须穿过基质和皮肤才能进入血液。
因此，最初的治疗浓度仅在 6 到 12 小时后出现。这仅仅是药物活性的开始，而不是其峰值效率。
达到稳态
“稳态”——即进入血液的药物量与被消除的药物量相匹配——需要更长的时间才能达到。
根据临床数据，这通常发生在首次使用后的 36 到 48 小时之间。这意味着患者直到治疗近两天后才能获得处方剂量的全部稳定益处。
“桥接”要求
由于这种滞后，贴片在刚使用时无法有效控制快速波动的疼痛。
在此诱导期，通常需要使用短效止痛药来“桥接”差距，直到贴片达到稳态。
控释机制
零级动力学
该贴片设计为以恒定速率输送药物，称为零级释放动力学。
这种设计确保一旦达到稳态，血液中的药物浓度在几天内保持稳定。这种稳定性可以避免口服药物常有的疼痛缓解的“峰谷”现象。
基质浓度的作用
为了实现这种缓慢、稳定的释放，制造商精确调整了聚合物基质中药物的浓度。
这种浓度产生了必要的渗透压，将药物驱动穿过皮肤。这是一个微妙的平衡：浓度不足会导致扩散弱，而浓度过高会导致药物结晶。
结晶风险
如果贴片中的药物浓度过高，药物可能会在基质中结晶。
结晶会抑制吸收，阻止药物有效穿过皮肤。这种制造限制是释放机制侧重于稳定性而非快速输送的另一个原因。
理解权衡和风险
稳定 vs. 敏捷
芬太尼贴片的主要权衡是稳定性是以敏捷性为代价的。
使贴片成为长期维持（稳定释放）的优良选择的机制，使其在急性情况下表现不佳。你无法快速“调高”剂量来应对疼痛高峰。
过早调整的风险
一个常见的临床错误是在最初 24 小时内增加剂量，因为患者仍然感到疼痛。
由于第一片贴片尚未达到稳态，过早添加更多药物可能导致严重的“累积”效应。一旦两种剂量都达到峰值浓度，这将显著增加过量的风险。
做出安全的临床决策
如果您的主要重点是开始治疗：
- 不要依赖贴片立即缓解疼痛；在最初的 12-24 小时内维持当前的阿片类药物方案或使用短效补充剂。
如果您的主要重点是剂量调整：
- 在评估当前剂量是否有效或需要调整之前，至少等待 48 至 72 小时（在确认稳态后）。
如果您的主要重点是患者安全：
- 在 36-48 小时窗口期密切监测过量迹象，因为此时血清水平将达到初始贴片的最高点。
贴片是马拉松选手，不是短跑选手；最初 48 小时的耐心是安全有效疼痛管理的关键。
摘要表：
| 临床阶段 | 时间窗口 | 关键操作/特征 |
|---|---|---|
| 初始起效 | 6 - 12 小时 | 出现最初的治疗效果；需要辅助药物。 |
| 稳态 | 36 - 48 小时 | 达到完全、稳定的血药浓度；药物消除与进入相匹配。 |
| 释放动力学 | 连续 | 零级动力学提供恒定输送，避免峰谷。 |
| 剂量调整 | 72 小时后 | 等待直到确认稳态，以避免危险的累积效应。 |
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参考文献
- John Welsh, Claire O’Neill. Physicians' knowledge of transdermal fentanyl. DOI: 10.1191/0269216305pm971oa
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
