评估临界胶束浓度 (CMC) 可确定透皮给药系统的功能机制。它确定了表面活性剂分子从作为单个单元（单体）转变为自组装成簇（胶束）的确切阈值。由于这两种状态与皮肤屏障和药物载荷的相互作用方式根本不同，因此准确评估 CMC 是预测您的制剂是会增强药物吸收还是会无意中阻碍药物吸收的唯一方法。
核心见解： CMC 不仅仅是一个物理常数；它是一个战略转折点。低于此浓度，表面活性剂会破坏皮肤屏障以允许进入；高于此浓度，它们会包裹药物，提高稳定性，但可能会困住治疗剂并降低皮肤渗透性。
表面活性剂的物理状态
表面活性剂对透皮给药的影响不是线性的；它是二元的，取决于制剂位于 CMC 阈值的哪一侧。
单体：屏障破坏者
低于 CMC 时，表面活性剂分子主要以单体形式存在。在此状态下，它们具有很高的自由能和迁移率。
由于它们是自由的，这些单体可以轻松穿透角质层（皮肤的外层）。一旦进入，它们就会破坏皮肤的屏障功能，充当渗透促进剂，为药物进入打开通道。
胶束：药物载体
高于 CMC 时，表面活性剂分子会自组装成称为胶束的胶体结构。
这些结构具有疏水核心和亲水外壳。这种结构对于负载溶解度差的药物至关重要，因为疏水核心为药物提供了稳定的环境，而外壳确保了在制剂中的分散性。
渗透性降低的风险
虽然胶束的形成对于溶解度很有用，但它引入了一个在制剂开发中经常被忽视的重大风险。
包封效应
根据初步研究，一旦表面活性剂浓度超过 CMC，形成的胶束可能会包封渗透剂或药物本身。
如果药物被紧密地束缚在胶束内，药物的热力学活性就会降低。药物不会进入皮肤，而是被隔离在载体中。
尺寸限制
胶束比单体表面活性剂分子大得多。
由于尺寸原因，大胶束无法轻易穿透皮肤屏障的紧密连接。因此，如果药物被困在大胶束内，与富含单体的制剂相比，整体药物渗透率可能会显著降低。
高级给药的特殊考虑
当整合超声波（声波透入）等物理增强方法时，CMC 的评估变得更加关键。
对超声波传输的影响
在超声辅助给药中，传输机制依赖于空化气泡。
单体分子可以吸附在这些气泡的表面，产生吸附通量，将药物驱动到皮肤中。胶束不具备此能力。因此，如果制剂远高于 CMC，超声增强的功效就会丧失。
平衡稳定性和渗透性
胶束提供的稳定性和单体提供的渗透性之间通常存在权衡。
接近 CMC 的优化
对于许多透皮系统而言，“最佳点”通常正好在 CMC 或略接近 CMC 的地方。
这种平衡确保有足够的单体来破坏皮肤屏障，同时避免过多的胶束会隔离药物并阻止给药。
溶解度与迁移率
配方师必须决定主要挑战是将药物溶解还是将药物穿过皮肤。
如果药物溶解度很差，则需要高于 CMC 的浓度才能通过胶束包封将其溶解。然而，这需要接受皮肤屏障扩散速率可能存在的权衡。
为您的目标做出正确的选择
为了优化您的透皮制剂，您必须将表面活性剂浓度与您的特定理化目标相结合。
- 如果您的主要重点是增强渗透性：将表面活性剂浓度保持在 CMC 以下或接近 CMC，以最大化破坏皮肤屏障的单体的存在。
- 如果您的主要重点是溶解疏水性药物：在 CMC 以上配制，以利用胶束的疏水核心进行药物加载和稳定。
- 如果您的主要重点是超声给药：确保表面活性剂主要以单体形式存在（低于 CMC），以便吸附到空化气泡上。
透皮给药的成功取决于控制表面活性剂的状态，以确保它充当您治疗剂的桥梁，而不是陷阱。
总结表：
| 特征 | 低于 CMC（单体） | 高于 CMC（胶束） |
|---|---|---|
| 物理状态 | 单个表面活性剂单元 | 自组装簇 |
| 主要功能 | 皮肤屏障破坏 | 药物溶解与稳定性 |
| 皮肤渗透 | 高（增强药物吸收） | 低（尺寸大限制进入） |
| 药物相互作用 | 最小隔离 | 疏水核心高度包封 |
| 超声效率 | 高（吸附到气泡上） | 低（无吸附通量） |
| 最佳用例 | 最大化渗透性 | 加载溶解度差的药物 |
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参考文献
- Mohd Yasir, Kashish Bhatia. Status of surfactants as penetration enhancers in transdermal drug delivery. DOI: 10.4103/0975-7406.92724
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .