丙二醇（PG）主要被选作给药溶液中的溶剂，因为它能有效溶解溶解度差的药物化合物，同时为渗透研究提供稳定、可预测的基线。除了溶解小檗碱或黄芩苷等药物外，PG还充当助推剂，确保药物在给药部位达到饱和状态，这对于驱动透皮给药至关重要。
核心见解：虽然丙二醇是一种强大的溶剂，但它在研究中的最大价值在于其可预测性。由于其对皮肤屏障的影响是恒定且有充分记载的，因此它能让科学家准确地分离和测量其他添加的渗透促进剂的特定效果，而不会受到实验噪声的干扰。
溶解度和饱和度的机制
解决难溶性药物
许多强效的药物成分，例如小檗碱或黄芩苷，存在水溶性差的问题。
丙二醇是一种优良的溶剂，可以克服这一障碍。通过溶解这些难溶的化合物，PG将它们转化为液相，这是任何透皮吸收的先决条件。
通过饱和度驱动给药
成功的透皮给药通常依赖于药物的热力学活性。
机制研究利用高浓度的PG（例如80%的溶液）来确保药物达到饱和状态或特定的质量浓度。这种饱和状态最大化了将药物穿过皮肤屏障所需的驱动力。
##最适合机制研究
稳定的比较基线
在配制透皮系统时，研究人员通常会添加强效促进剂，例如龙脑，以进一步提高吸收率。
为了确定这些添加的促进剂是否有效，背景溶剂必须表现出可预测的行为。如果溶剂与皮肤的相互作用不稳定，就无法区分吸收增加是由于龙脑还是溶剂本身。
与角质层相互作用的记载
丙二醇之所以受到青睐，是因为其对角质层（皮肤最外层）的影响是有充分记载且恒定不变的。
这种稳定性使得变量能够被准确地分离。研究人员可以自信地将任何额外的渗透增强归因于正在测试的特定添加剂，而不是溶剂行为的波动。
更广泛的配方应用
提高贴剂的柔韧性
虽然其在给药溶液中的主要作用是化学性的，但PG在聚合物基贴剂中也起着结构性作用。
它通过插入聚合物链之间（例如羟丙基甲基纤维素（HPMC））充当增塑剂。
防止结构失效
这种“分子缓冲”增加了贴剂的折叠耐久性。
它确保贴剂具有足够的弹性，能够贴合身体轮廓而不会破裂或断裂，即使在活动的皮肤表面也能保持完整性。
理解方法学背景
“恒定”与“惰性”的区别
重要的是要理解，PG在药理学上并非对皮肤屏障完全惰性。
它确实会影响角质层的结构。然而，其优势在于这种影响是已知且一致的。
避免研究中的假阴性
配方科学中的一个常见陷阱是使用与皮肤相互作用不稳定的溶剂。
通过使用PG，您可以避免实验噪声掩盖您的活性成分或新型促进剂的真实功效的风险。
根据您的目标做出正确选择
选择丙二醇用于您的制剂时，请明确您的需求是化学性的还是机械性的。
- 如果您的主要重点是优化药物的可用性：利用PG达到饱和浓度（例如80%）的能力，以最大化难溶性药物的热力学驱动力。
- 如果您的主要重点是比较研究：依靠PG作为背景溶剂，为测试龙脑等新型渗透促进剂的功效创建稳定的对照环境。
- 如果您的主要重点是贴剂的完整性：利用PG作为增塑剂，确保聚合物基质保持柔韧性并贴合患者的皮肤。
丙二醇兼具用于溶解的化学效力和严格的机制研究所需的科学可靠性。
总结表：
| 功能 | 机制 | 对配方师的关键优势 |
|---|---|---|
| 溶解度 | 溶解难溶性药物（例如小檗碱） | 将药物成分转化为液相 |
| 饱和度 | 高浓度（80%）驱动力 | 最大化药物的热力学输送速率 |
| 研究基线 | 有记载的、恒定的皮肤相互作用 | 分离添加的促进剂（如龙脑）的效果 |
| 增塑剂 | 插入聚合物链之间（HPMC） | 增加折叠耐久性和贴剂弹性 |
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参考文献
- Chang Yang, Xinyuan Shi. Multiscale study on the enhancing effect and mechanism of borneolum on transdermal permeation of drugs with different log P values and molecular sizes. DOI: 10.1016/j.ijpharm.2020.119225
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
