聚乙二醇 400 (PEG 400) 在壳聚糖-羟丙甲纤维素透皮贴剂配方中主要起增塑剂的作用。其基本作用是改变聚合物基质的机械性能，确保贴剂足够柔韧、有弹性且耐用，能够承受处理和应用而不会断裂。
核心要点 PEG 400 通过插入壳聚糖和羟丙甲纤维素聚合物链之间来增加“自由体积”并降低分子间作用力。这种结构改变将易碎的聚合物混合物转化为柔韧、类似橡胶的材料，能够贴合人体皮肤而不开裂。
作用机制
要理解 PEG 400 的重要性，必须从分子层面了解其如何与聚合物基质相互作用。
插入聚合物链之间
壳聚糖和羟丙甲纤维素 (HPMC) 是刚性聚合物。PEG 400 的作用是物理性地置于这些聚合物链之间。
增加自由体积
通过占据链之间的空间，PEG 400 增加了分子间自由体积。这有效地将聚合物链稍微推开，防止它们紧密堆积在一起。
降低分子间作用力
当聚合物链连续堆积时，强大的吸引力会使材料变硬。PEG 400削弱了这些分子间作用力。这种吸引力的降低使得聚合物链更容易相互滑动，从而促进基质内的运动。
对物理性能的影响
PEG 400 驱动的分子变化直接转化为贴剂物理性能的可观察到的改进。
增强柔韧性和弹性
聚合物链活动性的增加降低了配方的玻璃化转变温度。这使得贴剂在室温下保持柔韧的“橡胶状”状态，而不是坚硬的“玻璃状”状态。
提高耐折性
透皮贴剂的一个关键质量指标是耐折性。没有增塑剂，弯折壳聚糖-羟丙甲纤维素贴剂会导致其断裂。PEG 400 可确保贴剂能够承受反复折叠而不会发生结构性失效。
防止脆性
在储存过程中，贴剂可能会变干并易于开裂。PEG 400 通过保持内部活动性来缓解这种情况，防止贴剂因过度干燥而变脆或开裂。
皮肤贴合性
人体是动态的；皮肤会伸展和折叠。刚性贴剂会剥落或引起不适。PEG 400 使贴剂能够贴合皮肤轮廓，在体育活动期间确保持续接触并提高患者舒适度。
次要益处：渗透增强
虽然 PEG 400 在此情境下的主要作用是增塑，但它在药物递送方面也提供了功能性的附加好处。
降低屏障阻力
PEG 400 可以改变皮肤角质层的溶解度特性。通过改变脂质排列，它降低了皮肤的屏障阻力，可能增加活性药物的扩散速率。
理解权衡
虽然 PEG 400 对柔韧性至关重要，但配方需要精妙的平衡。
过度增塑的风险
PEG 400 的作用是削弱将贴剂结合在一起的作用力。如果浓度过高，分子间作用力的降低就会产生不利影响。
拉伸强度损失
过量的增塑剂会使贴剂过于柔软或粘腻。这会导致内聚强度下降，使贴剂难以处理或在取下时留下残留物。目标是找到防止脆性所需的最低浓度，同时又不损害贴剂的物理完整性。
为您的目标做出正确选择
在调整壳聚糖-羟丙甲纤维素配方中 PEG 400 的浓度时，请考虑您的具体性能目标。
- 如果您的主要关注点是机械稳定性：优先选择通过耐折性测试的浓度，同时保持足够的拉伸强度以防止在取下时撕裂。
- 如果您的主要关注点是患者舒适度：稍微增加 PEG 400 的比例以最大化贴合性，确保贴剂与皮肤无缝移动，边缘不翘起。
- 如果您的主要关注点是药物递送：请注意，PEG 400 有助于渗透，但请验证递送所需的浓度是否不会损害贴剂的物理结构。
成功的配方依赖于在降低脆性与保持内聚强度之间取得平衡。
总结表：
| 特性 | PEG 400 在配方中的作用 | 关键益处 |
|---|---|---|
| 机制 | 增加自由体积和降低分子间作用力 | 将易碎聚合物转化为柔韧基质 |
| 柔韧性 | 降低玻璃化转变温度 | 确保贴剂保持橡胶状和弹性 |
| 耐用性 | 提高耐折性 | 防止处理过程中开裂或断裂 |
| 粘附性 | 改善皮肤贴合性 | 与身体轮廓保持持续接触 |
| 次要 | 渗透增强 | 降低角质层的屏障阻力 |
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参考文献
- Shaum Shiyan, Galih Pratiwi. Optimization transdermal patch of polymer combination of chitosan and HPMC-loaded ibuprofen using factorial designs. DOI: 10.12928/pharmaciana.v11i3.19935
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
