甘油主要用作增塑剂。它通过插入聚合物分子链之间，有效降低了将它们结合在一起的分子间作用力。这种改性对于增强贴剂的物理性能至关重要，例如柔韧性、伸长率和整体机械强度。
通过嵌入聚合物基质中，甘油可以防止贴剂在储存和使用过程中变脆或开裂。这种结构完整性确保了贴剂足够柔韧，能够贴合皮肤轮廓，从而保持稳定的药物递送。
作用机制
改变聚合物相互作用
甘油通过在其分子插入贴剂配方中的聚合物（如HPMC、壳聚糖或丙烯酸树脂）的长链之间来发挥作用。通过占据这个空间，它显著降低了通常将这些链紧密结合在一起的分子间吸引力。
增加分子迁移率
这些力的降低增加了基质内的“自由体积”。这使得聚合物链段能够更自由地移动和滑动。这种增加的迁移率是材料表现为柔韧薄膜而非刚性片材的基本技术原因。
对物理完整性的影响
防止脆性和开裂
透皮贴剂的主要失效模式是由于干燥而变硬。甘油对于防止贴剂在干燥过程中或后续储存中变脆或开裂至关重要。它确保了配方能够保持足够的塑性，以承受处理而不碎裂。
提高伸长率和抗折性
添加甘油可直接提高贴剂的伸长率。这意味着贴剂可以显著拉伸和折叠而不会破裂。在贴剂可能被弯曲或卷绕的制造和包装过程中，高抗折性至关重要。
优化皮肤贴合性
由于甘油降低了刚性，成品贴剂可以贴合人体的解剖轮廓，例如肚脐区域或关节。这使得贴剂在运动过程中能够与皮肤表面保持紧密接触，这对于有效的药物渗透和佩戴者的舒适度是必需的。
理解权衡
机械强度与柔韧性
虽然甘油对于柔韧性至关重要，但它会改变聚合物基质的机械强度。分子间力的降低必须进行平衡；目标是制造出既有韧性又具有足够拉伸强度以在施用和移除过程中保持完整的贴剂。
对干燥的敏感性
配方依赖甘油来抵消聚合物自然干燥的趋势。如果增塑剂没有被有效整合，贴剂就会容易受到环境条件的影响，导致在使用时立即发生结构性失效（开裂）。
为您的配方做出正确选择
为了优化您的透皮贴剂，请考虑甘油如何影响您的特定性能指标：
- 如果您的主要关注点是储存稳定性：甘油对于防止产品随着时间的推移因干燥而变脆或开裂至关重要。
- 如果您的主要关注点是患者依从性：甘油确保贴剂具有必要的弹性，能够贴合皮肤曲线并适应身体运动而不脱落。
最终，甘油充当了将刚性聚合物基质转化为耐用、柔韧的药物递送系统的关键桥梁，使其能够承受实际应用。
总结表：
| 甘油的作用 | 技术优势 | 对性能的影响 |
|---|---|---|
| 增塑剂 | 降低分子间作用力 | 防止脆性和表面开裂 |
| 迁移率增强剂 | 增加聚合物自由体积 | 提高抗折性和伸长率 |
| 结构稳定剂 | 维持水分平衡 | 确保长期储存稳定性 |
| 贴合辅助剂 | 降低基质刚性 | 优化关节和轮廓处的皮肤接触 |
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参考文献
- L Tamilselvi, Professor & Head, Department of Pharmacognosy, Periyar College of Pharmaceutical Sciences, Tiruchirappalli, Tamil Nadu, India.. FORMULATION OF POLY HERBAL NOVEL DRUG DELIVERY SYSTEM FOR ANTI RHEUMATOID ARTHRITIS. DOI: 10.37896/ymer21.01/04
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
