卡波姆940主要用作高效的胶凝剂，将液态的尼莫地平乙体悬浮液转化为稳定的半固体制剂。添加这种成分对于创建三维聚合物基质至关重要，该基质提供了配方所需的粘度，使其能够附着在皮肤上，而不是像液体一样流失。
核心要点 虽然尼莫地平乙体是有效的载体，但它们本质上是液态的，难以局部应用。卡波姆940通过创建一个支架来解决这个问题，该支架增加了在皮肤上的停留时间，防止泄漏，并显著提高了药物渗透皮肤的速率。
作用机制
创建三维基质
卡波姆940不仅仅是增稠液体；它能对其进行结构化。当配方进行pH调节（通常是中和）时，卡波姆940聚合物链会膨胀形成一个透明的三维网络。这个网络就像一个“笼子”，将液态乙体保持在半固态状态。
稳定悬浮液
没有基质，乙体囊泡会随着时间的推移而聚集或沉降。卡波姆940提供的结构完整性稳定了悬浮液，确保囊泡在整个凝胶中均匀分布。这可以防止物理不稳定性，并确保施用过程中的剂量均匀性。
增强治疗效果
增加皮肤附着力
液体配方的一个主要挑战是它们很容易从施用部位滴落或滑落。卡波姆940赋予的半固态稠度使凝胶能够牢固地附着在皮肤表面。这种附着力对于确保药物在足够长的时间内与吸收部位保持接触至关重要。
改善透皮渗透
添加卡波姆940不仅仅是固定药物；它还能积极地提高性能。通过与角质层保持长时间的密切接触，凝胶基质显著提高了透皮渗透速率。这确保了更高比例的尼莫地平实际穿过皮肤屏障以达到其治疗效果。
延长药物递送时间
凝胶基质充当储库。通过在皮肤表面将乙体固定在结构化网络中，它促进了药物的控释。这延长了递送时间，实现了持续吸收，而不是快速、短暂的峰值。
关键配方考虑因素
pH中和的必要性
卡波姆940本身是酸性的。为了达到所需的凝胶稠度，必须添加中和剂（如三乙醇胺）将pH值调节到皮肤可接受的范围。正是这种中和过程触发了聚合物链的解开并形成粘性网络；没有它，配方将保持液态。
平衡粘度和铺展性
在保持性和施用性之间存在微妙的权衡。配方必须足够粘稠以防止泄漏和流失，但又足够流动以确保铺展性。如果凝胶太硬，它将无法均匀铺展，从而阻碍吸收。卡波姆940之所以被选中，正是因为它在保持高粘度的同时提供了优异的铺展性。
为您的配方做出正确选择
在开发尼莫地平的透皮系统时，了解胶凝剂的作用对于临床成功至关重要。
- 如果您的主要关注点是临床便利性：优先选择卡波姆940，将难以处理的液体转化为用户友好的凝胶，不会泄漏或流失。
- 如果您的主要关注点是疗效：依靠卡波姆基质来最大化皮肤保留时间，这直接关系到提高透皮渗透率。
- 如果您的主要关注点是稳定性：使用这种聚合物来防止囊泡聚集，并在产品的保质期内保持一致的悬浮液。
通过整合卡波姆940，您可以弥合理论药物载体与可行、有效的临床产品之间的差距。
总结表：
| 卡波姆940的作用 | 对尼莫地平乙体凝胶的影响 |
|---|---|
| 胶凝剂 | 将液态乙体转化为稳定的半固态三维聚合物基质。 |
| 稳定剂 | 防止囊泡聚集，确保药物分布均匀。 |
| 附着力促进剂 | 通过防止流失和泄漏来增加皮肤停留时间。 |
| 渗透促进剂 | 与皮肤保持长时间接触以提高透皮吸收。 |
| 释放调节剂 | 充当储库，实现控释和持续药物递送。 |
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参考文献
- WU Ji-yu, Aifang Huang. Preparation and evaluation of transdermal permeation of Huperzine A ethosomes gel in vitro. DOI: 10.1186/s40360-024-00742-w
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
