在溶液流延前使用超声波清洗器的主要必要性是通过脱气主动去除截留的微气泡。
在制备 Upadacitinib 透皮贴剂的过程中，搅拌阶段不可避免地会将空气带入聚合物溶液中。需要使用超声波清洗器产生空化作用——高频振动促使这些气泡破裂并浮到表面，从而确保在流延和干燥之前液体基质是无气泡的。
核心见解：透皮贴剂的结构完整性在流延过程开始之前就已经确定。没有超声波脱气，截留的空气在干燥阶段会变成永久性的物理缺陷——例如针孔或空隙——从而损害贴剂的机械强度和药物输送区域的精确性。
脱气的关键作用
透皮基质的制备涉及将活性药物成分 (API) 与高分子量聚合物混合。这个过程会产生一个对质量构成潜在威胁的因素，而超声波清洗正是针对这一因素。
充气的必然性
为了制备均匀的溶液，Upadacitinib 和聚合物（如乙基纤维素或 Eudragit RL100）必须经过机械搅拌。
虽然这能确保混合，但同时也会将微小的气泡搅入粘稠的液体中。
由于聚合物溶液的粘度，这些微气泡通常太小而无法自然地浮到表面。
空化作用的机理
超声波清洗器通过将高频声波传输到溶液中来解决这个问题。
这会产生一种称为空化作用的现象——微观真空气泡的快速形成和破裂。
这种物理搅动会使截留的空气团脱离，并迫使它们浮到表面，在那里破裂并逸出溶液。
防止永久性结构缺陷
如果在流延和干燥阶段这些气泡仍然存在于溶液中，它们会在固体贴剂中留下“痕迹”。
这些痕迹表现为内部空隙、表面孔隙或针孔。
这种不连续性会削弱贴剂的物理结构，导致产品在机械性能和美观方面都较差。
确保药物载量均匀性
除了结构强度外，气泡还会破坏贴剂的体积一致性。
与致密的均匀贴剂相比，含有内部空隙的贴剂每平方厘米的活性药物含量较少。
超声波处理可确保形成致密、连续的基质，这是实现准确、可重复药物输送的先决条件。
优化 API 分散
虽然脱气是主要功能，但超声波工艺在药物本身的分散方面也提供了次要但关键的好处。
分解团聚物
与去除空气相同的空化能量也会作用于悬浮液中的固体颗粒。
它有助于分解药物或聚合物基质颗粒的轻微团聚。
在聚合物中深度分散
补充数据表明，超声波处理有助于活性成分在复杂聚合物网络中的深度分散。
这确保了 Upadacitinib 不仅仅是悬浮，而是与乙基纤维素或 Eudragit 骨架紧密混合。
这种均匀性可以防止出现高药物浓度的“热点”，并确保贴剂整个表面区域的释放动力学均匀。
常见的陷阱及避免方法
虽然超声波清洗器是一个强大的工具，但必须正确使用才能有效。
被动脱气的风险
一个常见的错误是认为让溶液“静置”（被动脱气）就足够了。
由于透皮制剂的粘度很高，如果没有超声波的活性能量输入，微气泡会无限期地悬浮。
仅依靠重力通常会导致贴剂出现微观表面缺陷，这些缺陷仅在干燥后才能看到。
区分流延前与流延后
区分这个制造步骤和分析程序很重要。
虽然超声波清洗器也用于从成品贴剂中提取药物以进行 HPLC 分析，但这是一种破坏性测试。
这里讨论的流延前步骤是一个构建过程，旨在制造贴剂，而不是对其进行分析。
为您的工艺做出正确选择
为确保生产临床级别的 Upadacitinib 贴剂，您必须将超声波处理作为标准操作程序，在搅拌后、流延前立即进行。
- 如果您的主要重点是机械强度：确保脱气周期足够长，以去除所有可见的微气泡，防止出现针孔和撕裂。
- 如果您的主要重点是剂量精度：利用超声波步骤来保证致密、无气孔的基质，确保每平方厘米的药物含量在每个贴剂上都相同。
超声波脱气不仅仅是一个清洁步骤；它是将充气的混合物转化为均匀的医用级药物输送系统的质量控制关口。
总结表：
| 特性 | 超声波处理的影响 | 未处理的结果 |
|---|---|---|
| 空气去除 | 通过空化作用主动脱气 | 截留的微气泡和空隙 |
| 结构完整性 | 致密、连续的聚合物基质 | 针孔、孔隙和机械强度不足 |
| API 分散 | 深度分散；分解团聚物 | 药物浓度不均匀（热点） |
| 剂量精度 | 每平方厘米药物载量一致 | 体积不一致和剂量错误 |
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参考文献
- Shubham Talole, Nikita Mhase. Formulation and optimization of upadacitinib-loaded transdermal patches for rheumatoid arthritis with zero-order release kinetics. DOI: 10.69857/joapr.v13i2.1037
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
