透皮贴剂的药物含量设计有“盈余”，主要是为了维持陡峭的浓度梯度，这是将药物推过皮肤保护屏障的必要驱动力。这种过量的配方可确保在整个给药期间，药物递送速率保持恒定且具有治疗效果，而不是随着药物供应的减少而减慢。
皮肤是一个天然屏障，对外界物质具有显著的物理阻力。为了绕过这种防御，贴剂必须充当高压储库，使用远高于治疗剂量的成分浓度，以确保稳定、持续地扩散到全身循环中。
透皮扩散的机制
要理解“浪费”活性成分的必要性，必须了解药物通过组织被动运动的物理学原理。
浓度梯度
被动扩散依赖于浓度梯度。药物分子自然地从高浓度区域（贴剂）移动到低浓度区域（皮肤和毛细血管）。
如果贴剂中的浓度等于治疗剂量，随着药物离开贴剂，“推动”药物分子的力量会迅速减弱。通过从显著更高的浓度开始，该系统可以从始至终保持强大、一致的驱动力。
克服角质层
角质层是皮肤最外层，构成了一个强大的物理屏障。它的设计目的是阻止外界物质进入。
为了有效穿透这一层，配方通常会采用特殊的、高性能的基质或载体。这种载体可优化药物的溶解度，帮助活性成分穿过角质层，到达吸收最有效的深层、薄皮肤区域。
确保治疗一致性
透皮系统的主要目标不仅仅是递送剂量，而是在特定、可控的速率下随时间递送剂量。
保持恒定的释放速率
药物的疗效通常取决于血液中药物水平的稳定。如果贴剂仅包含所需的精确药物量，随着贴剂排空，释放速率将非线性下降。
通过过载储库，贴剂在药物供应相对于吸收速率而言似乎“无限”的条件下运行。这使得每小时释放速率恒定，确保患者在佩戴的最后一小时内获得的药物量与第一小时相同。
快速分布
配方中的高浓度一旦突破屏障，就能促进快速分布。这确保了药物能有效到达靶组织，产生预期的药理作用，而没有显著的延迟时间。
理解权衡
虽然这种设计理念对于性能至关重要，但它也带来了一些用户和临床医生必须认识到的特定挑战。
残留药物和安全性
由于贴剂依靠盈余来驱动扩散，即使在预定的使用周期结束后，贴剂中仍会残留大量活性成分。
如果贴剂未被妥善处理，这种残留药物会带来安全风险。这意味着一个“已使用”的贴剂仍然含有足够多的活性药物成分，可能对儿童、宠物或环境造成危害。
为您的目标做出正确选择
了解透皮贴剂背后的工程原理有助于管理关于使用和处理的期望。
- 如果您的主要关注点是治疗效果：请勿尝试将贴剂的佩戴时间延长至规定时间之外；尽管仍有药物残留，但浓度梯度已降至过低，无法维持正确的递送速率。
- 如果您的主要关注点是安全和处理：请将每个用过的贴剂视为仍含有活性药物的危险生物材料，确保将其折叠并安全处置，以防止意外接触。
透皮贴剂中的高浓度并非效率低下，而是为了确保精确、稳定的药物跨越皮肤阻力屏障的递送而进行的设计要求。
总结表：
| 特性 | 在透皮递送中的作用 |
|---|---|
| 高浓度梯度 | 为被动扩散穿过皮肤层提供驱动力。 |
| 角质层渗透 | 克服皮肤天然物理屏障，进入全身循环。 |
| 恒定释放速率 | 确保从第一小时到最后一小时的治疗一致性。 |
| 药物盈余 | 维持“无限储库”效应，防止递送减慢。 |
| 残留药物 | 工程设计的必要副产品，需要严格的安全处置。 |
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参考文献
- Shay Krier. Transdermal Patch Medication Delivery Systems and Pediatric Poisonings, 2002–2006. DOI: 10.1016/j.jemermed.2008.11.010
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
