硅酮胶粘剂卓越的透皮通量主要归因于其与丙烯酸酯类替代品相比，固有的药物溶解度较低。由于药物在硅酮基质中的溶解度很差，这会产生高度过饱和状态，产生强大的热力学活性，从而显著更快地将药物从贴片中推出并进入皮肤。
核心见解：与有效溶解并保留活性成分的丙烯酸酯类胶粘剂不同，硅酮胶粘剂通常将药物溶解度限制在大约 1%。当配制具有更高药物负载量（例如 10%）时，系统会高度过饱和。这种不稳定性充当热力学引擎，产生巨大的“推力”，将药物从胶粘剂中推入患者皮肤以缓解疼痛。
热力学活性的机制
要理解硅酮在通量速率方面为何优于丙烯酸酯类，必须超越简单的粘附性，考察药物-基质相互作用的热力学。
低溶解度的力量
硅酮压敏胶粘剂（PSA）通常对许多药物的溶解度非常低，通常在 1% 左右。
然而，配方通常需要 10% 或更高的药物负载量。由于硅酮无法溶解过量的药物，系统会达到高度过饱和状态。
热力学“推力”
过饱和状态会增加药物的热力学活性。
将这种活性视为化学势能。由于药物在硅酮基质中“不舒适”或不稳定，它会寻求逃逸到浓度较低的区域。这种能量驱动快速释放，从而产生更高的透皮通量。
材料行为比较
当比较硅酮和丙烯酸酯类胶粘剂的分子环境时，通量的差异最为明显。
丙烯酸酯类的“舒适陷阱”
丙烯酸酯类胶粘剂因其高药物负载能力和优异的生物相容性而常被选用。
然而，由于丙烯酸酯类药物溶解度更高，它们与药物分子的相互作用更佳。丙烯酸酯基质能有效地“抓住”药物，降低其离开贴片的と考えられる热力学驱动力。虽然这能确保稳定性，但与硅酮相比，通量通常较低。
硅酮的扩散优势
除了溶解度，硅酮基压敏胶粘剂还具有很强的疏水性和较低的分子量。
这些特性使其成为非极性药物的特别有效的载体。疏水环境和高热力学活性的结合确保了亲脂性药物能从贴片快速扩散到角质层。
理解权衡
虽然硅酮具有卓越的通量，但它并非适用于所有透皮应用的通用解决方案。高通量伴随着特定的配方挑战。
稳定性与速度
驱动高通量的过饱和状态也可能导致物理不稳定。
由于药物处于过饱和状态，如果不小心管理，存在沉淀或结晶的风险。丙烯酸酯类胶粘剂因其高溶解度和 3D 聚合物网络，通常在长期储存过程中更能防止药物沉淀。
药物负载能力
如果您的疗法需要在基质中溶解大量活性成分，硅酮可能会受到限制。
丙烯酸酯类通常经过工程设计，以最大化药物负载能力。使用硅酮处理高剂量药物通常需要先进的配方策略，例如使用微球或微储库，来管理无法溶解在胶粘剂本身的药物。
为您的配方做出正确选择
选择合适的胶粘剂需要平衡速度（通量）与稳定性和负载能力的需求。
- 如果您的主要重点是快速递送（高通量）：优先选择硅酮压敏胶粘剂，以利用过饱和状态和热力学活性实现最大的药物释放速率。
- 如果您的主要重点是高药物负载：考虑丙烯酸酯类胶粘剂，因为它们较高的溶解度可以容纳更多的活性成分而不会沉淀。
- 如果您的主要重点是化学惰性：选择硅酮或聚异丁烯（PIB）胶粘剂，以最大限度地减少与活性药物的化学相互作用。
最终，选择取决于您需要胶粘剂充当药物的稳定储存库（丙烯酸酯类）还是主动推进系统（硅酮）。
总结表：
| 特性 | 硅酮胶粘剂 | 丙烯酸酯类胶粘剂 |
|---|---|---|
| 药物溶解度 | 低（通常约 1%） | 高（有效溶解药物） |
| 热力学活性 | 高（产生“推力”效应） | 中等（保留药物） |
| 透皮通量速率 | 更高/快速释放 | 较低/缓释 |
| 物理稳定性 | 有结晶/沉淀风险 | 高（防止药物沉淀） |
| 最佳用例 | 需要快速药物递送时 | 需要高药物负载时 |
通过 Enokon 最大化您的产品治疗效果
选择合适的胶粘剂基质对于您的透皮递送系统的成功至关重要。作为值得信赖的制造商和研发合作伙伴，Enokon 专注于高性能透皮解决方案，包括利多卡因、薄荷醇、辣椒素、草本和远红外线等镇痛贴片，以及专门的眼部保护和排毒贴片。
无论您需要硅酮基系统的快速通量还是丙烯酸酯基质的稳定高负载能力，我们的团队都提供专业的批发和定制研发服务，将您的愿景变为现实。请注意：我们不提供微针技术。
准备好优化您的配方了吗？立即联系我们，讨论您的项目需求！
参考文献
- Mamoru Naruse, Kazutaka Higaki. Development of Transdermal Therapeutic Formulation of CNS5161, a Novel N-Methyl-D-aspartate Receptor Antagonist, by Utilizing Pressure-Sensitive Adhesives I. DOI: 10.1248/bpb.35.321
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
