芬太尼透皮贴剂不适合治疗急性或不稳定的疼痛，主要是因为其药代动力学特征缓慢。由于贴剂的物理结构和透皮吸收的原理，血液中药物浓度的升高和降低速度非常缓慢。这种缺乏灵活性使得无法进行快速的剂量调整，即滴定，而这对于管理剧烈、波动性或不受控制的疼痛至关重要。
核心要点 透皮芬太尼贴剂是为长期稳定性而设计的，而非即时反应。其给药机制在应用和起效之间存在显著延迟，使其在疼痛水平快速变化且需要立即生理干预的急性情况下危险且无效。
透皮给药的机制
吸收动力学缓慢
贴剂在急性情况下的根本限制在于吸收速率。与静脉注射或口服给药方法不同，贴剂必须先通过皮肤层扩散药物，然后才能进入血液循环。
根据主要技术规格，这会导致血液中药物浓度非常缓慢地上升。当患者处于急性痛苦中时，他们无法等待这种逐渐累积达到治疗水平。
无法快速滴定
滴定——即调整剂量以匹配患者即时疼痛水平的过程——需要一个具有快速“开启”和“关闭”开关的给药系统。
由于贴剂缓慢释放药物并在皮肤中维持一个药库，即使在移除贴剂后，血液浓度也缓慢下降。这种缺乏灵活性使得贴剂禁忌用于不稳定疼痛，因为临床医生无法快速安全地增加或减少剂量。
为什么稳定性与急性管理相冲突
为稳态设计
贴剂采用透皮给药系统（TDDS），专门设计用于在长达 72 小时内维持稳态血药浓度。
这种恒定的释放速率对于疼痛可预测的慢性病症非常理想。然而，这种机制阻止了系统对急性疼痛发作的“峰谷”做出反应。
缺乏即时缓解
急性疼痛需要更快速起效的药物给药形式来提供即时缓解。
虽然贴剂消除了静脉注射的波动，但这些波动（特别是快速起效）在试图控制剧烈急性疼痛时实际上是可取的。
理解权衡
响应性与一致性
贴剂的特定硬件规格（例如，12.5 微克/小时，25 微克/小时）允许精确的阶梯式给药，但仅限于长时间。
这里存在一个关键的权衡：长期依从性和减少副作用所需的一致性是以响应性为代价的。您无法在具有 72 小时释放窗口的稳定性的同时，又能即时应对疼痛危机。
剂量叠加的风险
尝试使用缓释贴剂治疗急性疼痛存在重大的安全风险。
如果临床医生贴上贴剂后未立即看到效果，可能会诱使他们增加剂量。由于吸收缓慢，一旦药物最终达到血液中的峰值浓度，这可能导致延迟性过量（“剂量叠加”）。
为您的目标做出正确选择
要选择合适的疼痛管理策略，您必须将给药机制与患者疼痛的稳定性相匹配。
- 如果您的主要关注点是急性或不稳定疼痛：避免使用透皮贴剂；优先选择速效给药方法（如静脉注射或即释口服），以便快速滴定和即时缓解。
- 如果您的主要关注点是稳定、慢性疼痛：使用芬太尼透皮贴剂，利用其 72 小时的稳态释放，从而提高患者依从性并最大限度地减少血药浓度波动。
最终，芬太尼贴剂是一种用于维持稳定性的工具，而不是用于应对波动的急救工具。
总结表：
| 特征 | 芬太尼透皮贴剂 | 急性疼痛要求 |
|---|---|---|
| 起效时间 | 缓慢（经皮肤延迟吸收） | 快速（需要即时缓解） |
| 滴定速度 | 非常缓慢（侧重于稳态） | 高（需要快速调整剂量） |
| 作用持续时间 | 长期（长达 72 小时） | 短期（基于事件） |
| 主要用途 | 稳定、慢性疼痛管理 | 剧烈、波动性或突发性疼痛 |
| 风险因素 | 可能发生剂量叠加/过量 | 如果延迟则疼痛控制不足 |
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参考文献
- John Welsh, Claire O’Neill. Physicians' knowledge of transdermal fentanyl. DOI: 10.1191/0269216305pm971oa
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
