局部用药后，酮洛芬的吸收显示在 1 小时内迅速渗透到目标组织（肌肉和肌腱），6 小时达到峰值，肌腱中的浓度（377±170 纳克/克）明显高于肌肉（257±147 纳克/克）。组织中的浓度至少在 20 小时内保持升高，这表明局部给药具有持续性。全身暴露极少，血浆浓度比口服低 17 倍（14 小时内为 196±27 纳克/毫升），这表明局部治疗疼痛性炎症具有良好的安全性。
要点说明
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快速组织渗透
- 来自 酮洛芬贴片 在半腱肌和肌腱中达到治疗水平。 1 小时内 1 小时，这表明它能迅速起效，缓解局部疼痛。
- 这与口服药物不同，口服药物需要经过胃肠道吸收和全身循环才能到达靶组织。
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6 小时达到峰值浓度
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最高组织浓度出现在
6 小时:
- 肌肉 ：257±147 纳克/克
- 肌腱:377±170 纳克/克
- 肌腱的吸收率比肌肉高出约 47%，这可能是由于血管化或组织成分的差异造成的。
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最高组织浓度出现在
6 小时:
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持续局部给药
- 水平保持 20小时后仍高于基线 因此，支持每天贴敷一次，以获得持续的治疗效果。
- 在组织中的长期滞留可增强对慢性炎症的临床疗效。
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最小全身暴露
- 血浆浓度峰值为 196±27 纳克/毫升（14 小时） , 低 17 倍 比同等口服剂量低 17 倍。
- 全身吸收率低，降低了与口服非甾体抗炎药相关的胃肠道或肾脏副作用风险。
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临床意义
- 外用贴剂可提供 定向递送 治疗肌肉骨骼疼痛，避免首过代谢。
- 其 安全性 使其适用于有口服非甾体抗炎药禁忌症的患者（如老年人或胃溃疡患者）。
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与口服药物相比的比较优势
- 更高的局部组织浓度和更低的血浆浓度表明它具有更高的治疗指数 治疗指数 局部炎症的治疗指数。
- 口服酮洛芬通常能达到较高的血浆水平，但却无法达到局部给药到特定组织的效率。
思维启动器 :肌腱吸收与肌肉吸收的差异（377 纳克/克与 257 纳克/克）是否会影响贴片在肌腱炎与肌筋膜疼痛等情况下的放置？
这些发现将酮洛芬贴片定位为一种精确的疼痛治疗工具，兼具疗效和患者安全性，是无创给药领域的一次静悄悄的革命。
摘要表：
| 主要结论 | 详细信息 |
|---|---|
| 快速渗透组织 | 1 小时内达到肌肉/肌腱的治疗水平 1 小时 . |
| 峰值浓度（6 小时） | 肌肉：257±147 纳克/克；肌腱：377±170 纳克/克（高出约 47%）。 |
| 持续局部给药 | 水平持续升高 20 小时以上 -支持每天使用一次。 |
| 最小全身暴露 | 血浆水平 低 17 倍 与口服药物相比（14 小时内为 196±27 纳克/毫升）。 |
| 临床优势 | 与口服非甾体抗炎药相比，可有针对性地缓解疼痛，副作用更少。 |
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