阳离子表面活性剂主要通过化学靶向角质形成细胞内的角蛋白纤维来改变皮肤基质。通过极性相互作用和疏水键合的结合，这些表面活性剂导致角质层肿胀，从而有效松散致密的角蛋白结构，促进药物通过。
通过化学结合到皮肤蛋白上，阳离子表面活性剂会破坏细胞和脂质基质，从而显著增加药物通量，尽管这个过程比阴离子替代品对组织的破坏性更大。
蛋白质相互作用机制
靶向角蛋白纤维
阳离子表面活性剂不仅仅停留在表面；它们会积极地与角质形成细胞中发现的角蛋白纤维相互作用。
化学键合的作用
这种相互作用是由表面活性剂分子与皮肤蛋白之间的极性相互作用和疏水键合驱动的。
锚定到结构上
这种键合的疏水性质使表面活性剂能够深入锚定自身，从而在皮肤结构内部引发物理变化。
皮肤屏障的结构变化
角质层肿胀
这种疏水键合的主要物理效应是角质层肿胀。
基质破坏
随着组织的肿胀，细胞/脂质基质的完整性受到损害。
松散角蛋白网络
这个过程导致致密的角蛋白结构松散，打开了先前紧密且不透水的通道。
理解权衡
高效率 vs. 组织完整性
虽然阳离子表面活性剂在提高特定药物通过皮肤屏障的通量方面效率很高，但这种性能是有代价的。
与阴离子类型的比较
与它们的阴离子对应物相比，这些表面活性剂被认为对皮肤组织的破坏性更大。
平衡通量与安全性
配方师必须权衡快速吸收带来的好处与皮肤天然屏障结构可能被显著改变的风险。
评估配方中的表面活性剂
如果您正在选择渗透促进剂，请根据您的具体要求考虑以下几点：
- 如果您的主要重点是最大化药物输送：阳离子表面活性剂通过积极打开角蛋白结构，提供了一种非常有效的增加通量的机制。
- 如果您的主要重点是最小化组织改变：请注意，阳离子试剂通常比阴离子表面活性剂对皮肤基质的破坏性更大。
了解表面活性剂与角蛋白之间的具体相互作用，可以更精确地控制透皮给药系统。
总结表：
| 效果类型 | 作用机制 | 对皮肤基质的影响 |
|---|---|---|
| 蛋白质结合 | 极性与疏水键合 | 靶向并锚定到角蛋白纤维 |
| 结构变化 | 角质层肿胀 | 松散致密的角蛋白和脂质结构 |
| 吸收 | 增加药物通量 | 打开高效药物通过的通道 |
| 组织影响 | 基质破坏 | 与阴离子替代品相比更具破坏性 |
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参考文献
- Mohd Yasir, Kashish Bhatia. Status of surfactants as penetration enhancers in transdermal drug delivery. DOI: 10.4103/0975-7406.92724
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
