在基质扩散透皮系统中，亲水性或亲脂性聚合物基质同时充当药物储存库和贴剂的结构骨架。通过将药物颗粒均匀分散在此材料中，基质成为调节活性成分扩散速率的主要机制。
亲水性或亲脂性基质的选择不仅仅是结构性的；它是控制药物释放动力学的核心变量。将基质的极性与药物的理化性质相匹配，可确保在延长的时间内实现持续的治疗输送速率。
聚合物基质的双重功能
充当药物储存库
聚合物基质是活性药物成分（API）的储罐。与独立的液体隔室不同，药物直接均匀地分散在此固体或半固体层中。这种分散形成均匀的混合物，这对于可预测的性能至关重要。
提供结构完整性
除了储存，基质还提供了贴剂的物理形态。它充当“结构载体”，维持贴剂的形状和表面积。这种物理稳定性对于确保在整个给药期间与皮肤保持一致的接触至关重要。
控制释放动力学
调节扩散速率
基质是药物输送的“守门员”。其内部结构限制并调节药物分子从贴剂迁移到皮肤表面的速度。这种调节可确保药物以恒定速率进入全身循环，从而防止血液浓度出现峰值或下降。
将极性与药物相匹配
为了有效控制释放，制造商必须选择一种与药物化学性质相符的基质材料——无论是亲水性（亲水）还是亲脂性（亲脂）。这种“极性匹配”使配方师能够根据活性成分的特定理化性质来微调扩散逻辑。
制造和流变学考量
确保成膜能力
基质在制造过程中必须易于加工，才能创造出可行的产品。聚合物支化等性质会影响材料形成均匀连续薄膜的能力。这确保了贴剂具有足够的机械强度以承受处理和应用。
粘附性和粘度
对于弹性体基质，通常使用茂门粘度计在高温和剪切条件下测量流变学性质。这些测量可以预测基质与皮肤的粘附性。适当的粘附性对于在长达 72 小时等延长持续时间内维持药物释放曲线至关重要。
理解权衡
平衡亲和力与释放
将药物与基质极性相匹配时，存在微妙的平衡。如果基质对药物的亲和力过高，它可能会“过紧地”抓住药物，阻碍充分释放。相反，低亲和力可能导致药物快速“倾泻”，缩短治疗窗口。
加工与性能
优化基质以方便制造（例如，理想的涂布粘度）有时会与所需的药物释放性能发生冲突。形成完美薄膜的基质可能过于致密，无法让药物以所需速率扩散，因此需要仔细的材料工程。
为您的目标做出正确选择
选择合适的聚合物基质需要平衡化学相容性与物理性能。
- 如果您的主要重点是延长释放稳定性：优先选择极性基质，以严格调节扩散，在长时间（例如 72 小时）内维持恒定的血液浓度。
- 如果您的主要重点是制造一致性：评估茂门粘度等流变学性质，以确保在加工过程中可靠的成膜和粘附性。
最终，基质不仅仅是一个容器，而是驱动药物精确透皮递送的活性引擎。
摘要表：
| 特性 | 在基质系统中的功能 | 主要优势 |
|---|---|---|
| 药物储存库 | 储存并均匀分散 API | 确保药物均匀递送 |
| 结构骨架 | 提供物理形态和稳定性 | 保持一致的皮肤接触 |
| 扩散调节器 | 控制药物迁移速度 | 防止血液浓度峰值 |
| 极性匹配 | 使基质化学性质与药物性质相匹配 | 优化延长持续时间的释放 |
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参考文献
- А.С. Арефьев, И.В. Жукова. ТРАНСДЕРМАЛЬНЫЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СИСТЕМЫ, ИХ ТИПЫ И ПРЕИМУЩЕСТВА. DOI: 10.5281/zenodo.6368638
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
