丙二醇 (PG) 和聚乙二醇 (PEG) 在氟比洛芬透皮给药系统中主要作为化学渗透促进剂发挥作用。这些辅料对于克服皮肤的天然防御屏障至关重要，可显著提高到达循环系统的氟比洛芬的速率和总量。
核心要点：氟比洛芬是一种疏水性药物，单独难以渗透皮肤。PG和PEG通过暂时改变皮肤外层屏障的脂质结构来解决这个问题，从而为药物有效进入血液循环创造通道。
渗透促进的机制
克服疏水性
氟比洛芬是一种疏水性（排斥水）药物。这种化学性质使得该分子在没有帮助的情况下难以穿过皮肤的水性和脂质屏障。
引入PG和PEG是为了解决这种溶解度和转运的挑战。它们促进亲脂性分子从表面制剂向深层组织的迁移。
改变角质层
其主要作用机制涉及角质层，即皮肤最外层的保护层。
PG和PEG会暂时降低该层的屏障功能。通过破坏皮肤细胞的高度有序结构，它们降低了通常阻止外来物质进入的阻力。
改变脂质排列
除了表面破坏外，这些辅料还会与皮肤内的脂质层相互作用。
它们会改变这些脂质的特定排列。这种结构改变会产生“通道”，允许药物分子渗透皮肤并进入全身循环。
理解权衡
屏障完整性与渗透性
PG和PEG的有效性依赖于对皮肤防御系统经过计算的妥协。
为了提高药物递送速率，这些药物必须暂时削弱角质层的天然屏障功能。这对于吸收是必要的，但代表了皮肤正常生理状态的偏离。
制剂平衡
虽然PG和PEG促进渗透，但它们必须整合到一个稳定的系统中。
透皮制剂通常需要额外的药物，例如阴离子表面活性剂，以确保这些水不溶性的渗透促进剂和活性药物在水性基质中保持均匀分布。
优化透皮制剂
在开发或评估氟比洛芬透皮系统时，这些辅料的浓度和组合决定了产品的性能。
- 如果您的主要重点是最大化吸收：优先使用PG和PEG来改变脂质层，并增加进入循环系统的药物总量。
- 如果您的主要重点是系统稳定性：确保渗透促进剂与有效的分散剂（如表面活性剂）相平衡，以保持疏水性药物的均匀分布。
最终，PG和PEG是解锁皮肤屏障的关键，将氟比洛芬从简单的表面应用转变为有效的全身疗法。
总结表：
| 辅料成分 | 主要作用 | 关键作用机制 |
|---|---|---|
| 丙二醇 (PG) | 渗透促进剂 | 破坏角质层，形成药物通道。 |
| 聚乙二醇 (PEG) | 增溶剂和促进剂 | 改善疏水性氟比洛芬的溶解度。 |
| 脂质调节剂 | 结构改变 | 重新排列皮肤脂质以增加渗透性。 |
| 阴离子表面活性剂 | 系统稳定剂 | 确保在水性基质中的均匀分布。 |
使用Enokon优化您的透皮制剂
您是否希望提高药贴的疗效？作为值得信赖的制造商和研发合作伙伴，Enokon专注于高性能透皮药物递送系统。我们为利多卡因、薄荷醇、辣椒素、草本和远红外线止痛贴剂以及专业的医用冷却凝胶和排毒产品提供批发和定制解决方案。
我们在辅料优化方面的专业知识确保您的产品实现卓越的渗透性和稳定性。立即联系我们，讨论您的定制研发需求或批发要求，让我们帮助您为客户提供有效、可靠的缓解。
参考文献
- RK Ayoub, SNH Shah. Formulation and Permeation Kinetic Studies of Flurbiprofen Gel. DOI: 10.4314/tjpr.v14i2.2
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
