精确控制的增塑剂比例，如 PEG 400，在透皮贴剂基质中充当分子调节剂。它们通过插入高分子量聚合物链之间来降低分子间作用力，从而在物理上发挥作用。这种改性可以防止基质变脆或变硬，确保贴剂在储存和使用过程中保持柔韧、可延展并能维持结构完整性。
核心要点 增塑剂比例的主要作用是调节聚合物基质的玻璃化转变温度 ($T_g$)。通过找到精确的平衡，可以确保贴剂在环境温度下处于柔韧、类橡胶状态——防止开裂，同时又不会使配方过于粘稠或不稳定。
分子机制
插入聚合物链之间
像 PEG 400 这样的增塑剂通过物理插入，即嵌入，到聚合物基质（如 HPMC 或 Eudragit）的长链之间来起作用。
增加自由体积
通过占据链之间的空间，增塑剂充当分子间隔物。这增加了基质内的“自由体积”，使聚合物链能够相对于彼此移动。
降低分子间作用力
增塑剂分子的存在削弱了通常将聚合物链紧密结合在一起的吸引力。这种内摩擦的降低是根本上将刚性结构转化为柔韧材料的原因。
调节物理性质
调节玻璃化转变温度 ($T_g$)
增塑剂比例最关键的物理功能是调整玻璃化转变温度。
精确控制的比例足以降低 $T_g$，使贴剂在室温和皮肤温度下保持柔韧。没有这种调整，聚合物将保持“玻璃态”或易碎状态，导致断裂。
增强柔韧性和延展性
通过降低分子间作用力，增塑剂显著提高了贴剂的拉伸强度和弹性。
这使得贴剂能够拉伸和弯曲，在包装和使用过程中贴剂折叠或操作时防止脆性断裂或开裂。
确保皮肤贴合性
具有正确增塑剂比例的基质能够紧密贴合人体皮肤复杂、不规则的轮廓。
这种“贴合性”对于与皮肤表面保持一致的接触至关重要，这直接影响药物释放速率的稳定性。
理解权衡
低增塑的风险
如果增塑剂比例过低，聚合物链之间的分子间作用力仍然过强。
这会导致玻璃化转变温度升高，从而导致贴剂变脆，在干燥、储存或使用过程中可能开裂，造成结构失效。
过增塑的风险
相反，添加过多的增塑剂会过度降低分子间作用力。
这会使基质过于粘稠，可能导致贴剂失去形状，变得太软而难以处理，或者由于内聚强度下降而无法正常粘附。
为您的配方做出正确选择
优化增塑剂与聚合物的比例是一项权衡工作，它决定了您的透皮系统的机械性能。
- 如果您的主要关注点是患者舒适度和粘附性：确保比例足够高，能够有效降低 $T_g$，使贴剂能够随皮肤移动而不会脱落或引起不适。
- 如果您的主要关注点是结构完整性和储存：保持适中的比例，以防止基质随着时间的推移变得过于粘稠或不稳定，确保其在包装中保持形状。
- 如果您的主要关注点是药物释放动力学：请记住，增塑剂增加的自由体积也会影响扩散效率；柔韧的基质通常有利于药物的更好迁移。
成功在于确定实现柔韧性所需的最低浓度，同时又不损害聚合物网络的内聚强度。
总结表：
| 物理功能 | 分子作用 | 对贴剂质量的影响 |
|---|---|---|
| $T_g$ 调节 | 降低玻璃化转变温度 | 防止基质变脆和开裂 |
| 链插入 | 充当分子间隔物 | 增加自由体积以提高迁移率 |
| 力降低 | 削弱分子间键 | 增强弹性和拉伸强度 |
| 皮肤贴合性 | 改善基质的柔韧性 | 确保与皮肤一致的接触以实现药物递送 |
| 结构控制 | 平衡内聚强度 | 防止过度粘稠或变形 |
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参考文献
- Mayang chairunnisa Mayang chairunnisa, M. Taufiq-ur-Rahman. Formulation Of a Transdermal Patch Containing Pigeon Pea (<i>Cajanus cajan</i> L.) Extract As An Antioxidant Agent. DOI: 10.30872/jtpc.v9i1.286
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
