经皮西格列汀，通过 西格列汀透皮贴片 西格列汀透皮贴片主要用于治疗重度抑郁障碍（MDD）。作为一种单胺氧化酶抑制剂（MAOI），它通过选择性阻断 MAO-B 酶来发挥作用，而 MAO-B 酶会分解多巴胺、血清素和去甲肾上腺素等神经递质。这种作用增加了大脑中这些调节情绪的化学物质的供应量，有助于缓解抑郁症状。与口服 MAOIs 不同，透皮途径可最大限度地减少胃肠道问题等全身副作用，并减少与 MAO 抑制相关的饮食限制。这种贴片每天贴在干净、干燥的皮肤上，可确保持续给药，同时避免在肝脏中进行首过代谢。
要点说明：
1. 主要适应症：治疗抑郁症
- 经皮西格列汀经 FDA 批准用于治疗 重度抑郁障碍（MDD） .
- 对其他抗抑郁药（如 SSRIs 或 SNRIs）无效的患者尤其适用。
- 与口服 MAOIs 不同的是，透皮制剂可降低以下风险 高血压危机 饮食中的酪胺会引发高血压危象，但仍建议采取适度的饮食预防措施。
2. 作用机制：MAO-B 抑制
- 选择性抑制 MAO-B:低剂量时（通过贴片），它主要阻断多巴胺代谢的 MAO-B。这可以保持多巴胺水平，帮助调节情绪。
- 较大剂量:也可抑制 MAO-A，增加血清素和去甲肾上腺素水平，与传统的 MAOIs 相似。
- 神经保护潜力:一些证据表明，西格列汀可减缓神经退行性变，但这并非其治疗抑郁症的主要用途。
3. 与口服 MAOIs 相比的优势
- 全身副作用较少:绕过肠道可减少恶心、腹泻和正性低血压。
- 减少饮食限制:透皮给药可将酪胺的相互作用降至最低，但仍建议患者避免摄入过多富含酪胺的食物（如陈年奶酪、腌肉）。
- 药物浓度稳定:贴片可提供稳定的血浆浓度，避免口服药物的峰值和谷值。
4. 申请和管理
- 应用网站:清洁、干燥的部位，如上臂、大腿或躯干（避免多毛或刺激性皮肤）。
- 剂量:一般从 6 毫克/24 小时开始，根据反应情况最多可调整为 12 毫克/24 小时。
- 轮换:每日轮换部位可防止皮肤过敏，这是一种常见但通常较轻的副作用。
5. 安全性和副作用
- 常见反应:局部皮肤刺激（如发红、瘙痒）、失眠或头晕。
- 罕见但严重的风险:高血压危象（如果 MAO-A 被明显抑制）或血清素综合征（如果与其他血清素能药物合用）。
- 禁忌症:与 SSRIs、SNRIs 或某些阿片类药物（如甲哌啶）同时使用会有血清素综合征风险。
6. 患者考虑因素
- 坚持治疗:与口服疗法相比，每日一次的贴剂可提高依从性。
- 监测:定期跟踪评估疗效和皮肤耐受性。
- 生活方式指导:应指导患者使用贴剂、节制饮食和识别不良反应迹象。
通过透皮给药西格列汀，这种疗法将 MAO 抑制的疗效与更好的耐受性结合在一起--既解决了治疗抑郁症的生化难题，又解决了实际难题。对于临床医生来说，它为治疗耐药病例提供了一种宝贵的选择；对于患者来说，它提供了一种谨慎且易于管理的缓解途径。
汇总表：
| 主要方面 | 详细信息 |
|---|---|
| 主要用途 | 美国 FDA 批准用于治疗重度抑郁障碍（MDD），尤其是耐药病例。 |
| 作用机制 | 阻断 MAO-B 酶，提高多巴胺、血清素和去甲肾上腺素的水平。 |
| 优点 | 减少消化道副作用，减少饮食限制，给药稳定。 |
| 使用方法 | 每天在清洁、干燥的皮肤上贴敷（6-12 毫克/24 小时）；轮换贴敷部位。 |
| 安全性 | 监测皮肤刺激性，避免服用血清素能药物，适量摄入酪胺。 |
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