含有 Azone 和丙二醇的二元渗透促进剂系统的协同作用是通过一种双机制方法驱动的，该方法同时破坏皮肤的物理屏障并优化药物的化学状态。Azone 改变角质层（stratum corneum）的结构完整性以降低阻力，而丙二醇则提高活性成分的溶解度，以促进通过这些新打开的通道快速运输。
核心见解：这种二元系统遵循“分而治之”的原则。Azone 作为结构破坏剂打开皮肤屏障，而丙二醇则作为溶解度引擎，确保生物碱和挥发油等活性成分在化学上已准备好通过受损的防御。
协同渗透的机制
要理解为什么这种特定的组合如此有效，我们必须分析每个组分在配方中扮演的独特、互补的角色。
Azone：脂质破坏剂
Azone 在此系统中的主要功能是靶向角质层，这是皮肤最外层，也是阻止药物进入的主要屏障。
Azone 在化学上改变该层中脂质的排列。通过破坏这些脂质的有序结构，Azone 显著降低了通常阻止外来物质渗透皮肤的扩散阻力。
丙二醇：溶解度促进剂
当 Azone 打开大门时，丙二醇 (PG) 确保药物分子已准备好穿过它。
PG 主要通过提高活性药物成分的溶解度来发挥作用。这一点至关重要，因为药物必须溶解才能渗透皮肤；未溶解的颗粒无法渗透。
润湿作用
除了溶解度，丙二醇还充当润湿剂。这确保了制剂与皮肤表面之间更好的接触，进一步促进了吸收过程。
通过结合 Azone 的脂质破坏能力和 PG 的溶解度增强特性，该系统实现了任一组分单独无法达到的递送水平。
理解权衡
尽管这种二元系统非常有效，但它也带来了一些特定的挑战，配方师必须加以管理，以确保患者安全和产品稳定性。
屏障损害与刺激
改变脂质排列的机制从根本上涉及损害皮肤的天然屏障。
虽然这允许药物进入，但它也可能导致皮肤刺激或过敏，特别是反复使用时。渗透促进剂在破坏脂质方面越有效，局部毒性的风险就越高。
配方复杂性
平衡 Azone 与丙二醇的比例至关重要。
不正确的平衡可能导致配方热力学不稳定，导致活性成分从溶液中沉淀出来，从而使丙二醇的溶解度优势失效。
为您的目标做出正确的选择
在决定是否将此特定二元系统纳入您的透皮产品时，请考虑您活性成分的化学性质。
- 如果您的主要重点是递送挥发油或生物碱：该系统是理想的，因为其协同作用专门解决了这些复杂分子的溶解度和渗透挑战。
- 如果您的主要重点是最大限度地减少皮肤刺激：您必须严格测试 Azone 的浓度，因为其脂质破坏机制很强，过度使用会损害皮肤完整性。
- 如果您的主要重点是快速起效：必须包含丙二醇，因为其提高分配系数的能力可以显著缩短达到治疗效果的时间。
掌握这种二元系统，您可以将角质层从一个无法穿透的盾牌转变为一个受控的治疗递送通道。
摘要表：
| 组分 | 系统中的作用 | 主要机制 | 关键优势 |
|---|---|---|---|
| Azone | 脂质破坏剂 | 改变角质层脂质排列 | 降低物理扩散阻力 |
| 丙二醇 | 溶解度引擎 | 提高药物溶解度并充当润湿剂 | 促进快速运输和皮肤接触 |
| 二元系统 | 协同驱动力 | 结合结构和化学优化 | 对生物碱和油的卓越渗透性 |
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参考文献
- Aruhan, Tsend-Ayush Damba. Study on Preparation Technology and Safety Evaluation of Hataagqi-19 Hydrogel Patch. DOI: 10.24079/cajms.2021.12.002
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
