丙二醇在布洛芬透皮贴剂配方中起着至关重要的双重作用，既是化学递送助剂，也是结构组分。其主要功能是作为渗透促进剂，改变皮肤屏障，使药物能够进入血液循环，同时作为增塑剂，保持贴剂的柔韧性。
有效的透皮治疗不仅需要活性成分；还需要一种能够穿透皮肤并承受运动的载体。丙二醇通过化学方式为布洛芬进入体内打开通道，同时在机械上确保贴剂在皮肤上保持完整和柔韧，从而弥合了这一差距。
主要机制：增强药物递送
改变角质层
皮肤的外层，即角质层，是一个旨在阻止物质进入的强大屏障。丙二醇通过改变这一层的脂质结构来充当渗透促进剂。
通过破坏脂质双层，它暂时降低了皮肤的天然抵抗力。这种改变对于为药物通过创造通道至关重要。
促进亲脂性药物吸收
布洛芬是一种高度亲脂性（脂溶性）药物，如果没有载体，吸收可能会很困难。丙二醇有助于此类大分子药物有效穿透表皮。
一旦屏障被改变，药物就能更有效地进入血液循环。这个过程显著提高了布洛芬的整体生物利用度，确保治疗剂量能够真正达到全身循环。
结构作用：充当增塑剂
与聚合物链结合
除了药物递送，丙二醇对于贴剂的物理结构也至关重要。它通过插入贴剂基质（通常是羟丙基甲基纤维素，简称HPMC）的聚合物分子链之间，充当增塑剂。
通过插入这些链之间，它有效地削弱了将聚合物结合在一起的分子间力。这增加了基质内的“自由体积”，从而提高了分子迁移率。
防止脆性和断裂
没有增塑剂，聚合物薄膜在干燥和储存阶段可能会变脆。丙二醇降低了聚合物基质的玻璃化转变温度。
这种化学改变可以防止薄膜开裂或断裂。它确保贴剂从生产线到应用那一刻都保持其结构完整性。
增强柔韧性和贴合性
透皮贴剂必须能够承受人体的运动。丙二醇赋予薄膜必要的弹性和抗折叠性。
这种柔韧性使得贴剂能够紧密贴合皮肤轮廓而不破裂。这确保了与皮肤的持续接触，这对于佩戴者的舒适度和持续的药物释放都至关重要。
理解权衡
平衡渗透性和完整性
贴剂的配制是在化学活性和机械强度之间的平衡。虽然丙二醇对于药物递送是必需的，但其作为增塑剂的作用决定了贴剂的物理可用性。
物理失效的风险
如果聚合物基质过于僵硬，贴剂在药物被递送之前就会在机械上失效。它在处理过程中可能会开裂，或在运动中从皮肤上脱落。
相反，必须控制增塑作用，以防止贴剂变得太软或失去其粘合性能。正确浓度的丙二醇可确保薄膜足够耐用，能够承受储存和应用，同时又具有足够的渗透性以保持治疗效果。
为您的配方做出正确选择
在优化您的透皮贴剂配方时，请考虑丙二醇如何影响您的特定性能指标：
- 如果您的主要关注点是治疗效果：优先考虑丙二醇改变角质层的能力，以最大化布洛芬等亲脂性活性成分的生物利用度。
- 如果您的主要关注点是机械稳定性：利用丙二醇降低玻璃化转变温度，确保贴剂在干燥过程中不易开裂，并能舒适地贴合用户皮肤。
透皮配方的成功在于将丙二醇不仅用作添加剂，而且用作一种多功能工具，同时解决生物屏障和机械限制。
总结表：
| 功能 | 主要机制 | 对配方的关键益处 |
|---|---|---|
| 渗透促进剂 | 改变角质层脂质结构 | 提高布洛芬的生物利用度和吸收率 |
| 增塑剂 | 与聚合物链（例如 HPMC）结合 | 防止脆性、开裂和薄膜断裂 |
| 溶剂/载体 | 促进亲脂性药物的运输 | 确保活性成分均匀分布 |
| 结构改性剂 | 降低玻璃化转变温度 | 增强柔韧性和皮肤贴合性 |
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参考文献
- Shaum Shiyan, Galih Pratiwi. Optimization transdermal patch of polymer combination of chitosan and HPMC-loaded ibuprofen using factorial designs. DOI: 10.12928/pharmaciana.v11i3.19935
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
