在透皮给药系统中，d-柠檬烯是一种非常有效的渗透增强剂，用于克服皮肤的天然防御屏障。其主要作用是破坏角质层（stratum corneum）的结构完整性，使治疗药物能够更有效地通过皮肤进入全身循环。
核心见解：d-柠檬烯通过增加皮肤外层细胞间脂质的流动性来发挥作用。当与特定的助溶剂配制时，与不含增强剂的配方相比，它可以将药物渗透速率提高20倍以上。
作用机制
要理解d-柠檬烯为何有效，必须了解它如何与角质层相互作用——角质层是皮肤最外层，也是药物吸收的主要屏障。
改变细胞间脂质
角质层由嵌入“脂质双层砂浆”中的细胞组成。这种结构高度有序，以防止外来物质进入。
d-柠檬烯会改变这些细胞间脂质的排列。通过破坏其有序结构，它降低了皮肤对药物分子的物理阻力。
增加脂质流动性
除了简单的重排，d-柠檬烯还能主动增加脂质层的流动性。
流动性更高的脂质环境对扩散的阻力更小。这使得药物分子能够更快地穿过皮肤层，并到达全身循环。
配方中的协同效应
虽然d-柠檬烯本身就有效，但当与合适的化学伴侣结合时，其效力会大大增强。
助溶剂的作用
主要参考资料指出，d-柠檬烯与助溶剂（特别是乙醇和丙二醇）配对时，会表现出强大的协同效应。
这些助溶剂有助于溶解活性药物成分。与d-柠檬烯一起，它们创造了一个最大化药物渗透皮肤能力的配方环境。
量化影响
这种组合的影响并非微不足道。
使用d-柠檬烯和这些助溶剂的配方可以实现药物渗透速率提高20倍以上。这使其成为那些 otherwise 难以在治疗剂量下渗透皮肤屏障的药物的关键成分。
理解权衡
在选择渗透增强剂时，了解其功效通常依赖于配方的复杂性至关重要。
依赖于配方化学
d-柠檬烯并非孤立运作。其最令人印象深刻的指标（>20倍的增加）取决于乙醇和丙二醇等助溶剂的存在。
结构改变
d-柠檬烯的作用机制涉及物理改变皮肤的屏障结构。
虽然这对药物输送是必要的，但它代表了对皮肤生物学进行的根本性改变——暂时改变脂质双层以降低其天然防御能力。这种改变是为了实现透皮药物高生物利用度所必需的核心权衡。
为您的目标做出正确选择
d-柠檬烯是克服重大生物利用度挑战的专业工具。
- 如果您的主要关注点是最大化渗透率：将d-柠檬烯与乙醇和丙二醇结合，利用协同效应，使通量增加>20倍。
- 如果您的主要关注点是递送生物利用度低的药物：利用d-柠檬烯提高扩散系数，使通常被角质层阻挡的分子能够到达全身循环。
通过战略性地破坏脂质屏障，d-柠檬烯将皮肤从盾牌转变为治疗输送的门户。
摘要表：
| 关键方面 | 详细信息和影响 |
|---|---|
| 主要功能 | 破坏角质层屏障，允许药物进入 |
| 机制 | 增加细胞间脂质的流动性并降低其阻力 |
| 协同搭档 | 与乙醇或丙二醇配对时非常有效 |
| 渗透增强 | 与标准配方相比，可实现>20倍的药物通量增加 |
| 最佳应用 | 适用于生物利用度低、皮肤阻力高的药物 |
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参考文献
- Zhen Yang, Huimin Hou. Enhancement of skin permeation of bufalin by limonene via reservoir type transdermal patch: Formulation design and biopharmaceutical evaluation. DOI: 10.1016/j.ijpharm.2013.02.048
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
