聚乙二醇（PEG）在透皮贴剂配方中起着至关重要的增塑剂作用，其主要目的是增强聚合物基质的机械柔韧性和耐用性。通过降低贴剂结构内的分子间作用力，PEG将配方从易碎、僵硬的材料转变为柔韧的薄膜，能够承受制造、储存和患者佩戴过程中的物理应力。
核心要点 PEG在聚合物基质（如HPMC）中充当分子润滑剂，防止贴剂在干燥时破裂或断裂。其主要功能是优化贴剂的物理完整性，确保其足够柔韧以贴合皮肤，同时保持有效药物递送所需的耐用性。
柔韧性的机制
降低分子间作用力
透皮贴剂的聚合物基质是配方的骨架。PEG通过插入这些聚合物链之间来发挥作用。这个过程有效地增加了链之间的距离，并削弱了原本会将它们牢固地固定在一起的吸引力（分子间键）。
增加链的迁移性
通过降低这些内聚力，PEG允许聚合物链更自由地移动和相互滑动。这种增加的迁移性降低了基质的整体刚度。它确保薄膜表现得像柔韧的固体，而不是易碎的玻璃。
物理和机械优势
防止脆性
如果没有PEG这样的增塑剂，聚合物薄膜（特别是由羟丙基甲基纤维素或HPMC制成的薄膜）在干燥过程后通常会变得易碎。PEG可以减轻这种风险，确保贴剂在处理过程中保持其结构完整性，而不是断裂或剥落。
提高折叠耐久性
透皮贴剂的一个关键质量指标是折叠耐久性——即反复折叠而不破裂的能力。加入PEG可以显著提高这一性能。这种耐用性对于防止包装过程中的损坏以及确保贴剂在储存期间保持完整至关重要。
改善患者应用
皮肤贴合性
为了使透皮贴剂有效，它必须与皮肤表面保持持续接触。PEG增强的柔韧性使贴剂能够贴合皮肤的不规则处。它确保贴剂可以随着身体的运动而拉伸和弯曲，而不会脱落或产生会中断药物递送的间隙。
患者舒适度
刚性贴剂在应用于身体活动部位时可能会引起刺激或不适。通过改变基质的机械性能，PEG创造了一种更柔软、更柔韧的贴剂。这提高了产品的整体“感觉”，从而提高了患者依从性和更长的佩戴时间。
理解权衡
对药物释放动力学的影响
虽然PEG的主要作用是机械性的，但它也会影响药物的释放方式。PEG增加了聚合物基质的亲水性（吸引水分）。这会改变药物从贴剂迁移到皮肤的速度，这意味着必须仔细校准PEG的浓度，以避免改变预期的剂量曲线。
浓度敏感性
PEG的有效性高度依赖于浓度（例如，对于HPMC薄膜，通常引用40% wt/wt）。剂量不足会导致贴剂易碎并开裂。剂量过高会损害贴剂的结构稳定性或粘附性，可能导致其变得太软或“粘稠”而难以有效处理。
为您的配方做出正确选择
为了优化您的透皮贴剂，请考虑PEG如何符合您的特定性能目标：
- 如果您的主要重点是机械完整性：校准PEG浓度以最大化折叠耐久性，确保贴剂在包装和储存过程中不会开裂。
- 如果您的主要重点是患者依从性：优先考虑柔韧性比率，以确保贴剂舒适地贴合皮肤轮廓并承受日常身体运动。
- 如果您的主要重点是释放一致性：监测PEG引入的亲水性变化，以确保增加的基质渗透性不会加速药物释放超出治疗限制。
成功在于将柔韧性的机械需求与稳定药物递送的化学要求进行平衡。
总结表：
| 特性 | PEG在透皮制剂中的作用 |
|---|---|
| 主要功能 | 作为分子润滑剂，降低聚合物的脆性。 |
| 机制 | 削弱分子间作用力，增加聚合物链的迁移性。 |
| 机械优势 | 显著提高折叠耐久性，防止开裂。 |
| 患者体验 | 增强皮肤贴合性和身体运动时的舒适度。 |
| 配方影响 | 通过增加基质亲水性来影响药物释放动力学。 |
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参考文献
- POREDDY SRIKANTH REDDY, V SRUTHI. FORMULATION AND EVALUATION OF ANTIPARKINSON’S DRUG INCORPORATED TRANSDERMAL FILMS. DOI: 10.22159/ajpcr.2019.v12i10.35084
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
