丙二醇作为一种化学促进剂，从根本上改变皮肤的屏障特性，以允许药物通过。它通过改变皮肤内的溶解度环境和水合角质层来发挥作用，从而有效降低阻止活性成分进入全身循环的天然阻力。
核心见解 丙二醇充当“分子钥匙”，通过双重机制解锁皮肤屏障：它通过水合软化角蛋白结构，并提高药物在组织内的溶解度。这确保了活性成分不仅仅停留在皮肤表面，而是积极地穿过细胞膜以达到治疗效果。
屏障修饰机制
增强溶解度和分配
透皮递送的主要挑战是让药物离开贴剂并进入皮肤的亲脂性环境。丙二醇通过直接影响皮肤组织内活性成分的溶解度来解决这一问题。通过改善分配系数，它为药物分子从贴剂基质向表皮的转运创造了一个有利的环境。
通过水合软化角质层
角质层由于其角蛋白含量，充当坚韧的保护屏障。丙二醇促进皮肤水合，导致角蛋白结构膨胀和软化。这种物理改变松弛了致密的蛋白质网络，减小了扩散路径长度，使药物分子更容易渗透。
破坏脂质双层
除了溶解度和水合的主要机制外，丙二醇还与皮肤的脂质膜发生化学相互作用。它积聚在脂质双层的亲水区域，占据氢键位点。这种干扰破坏了脂质的紧密堆积，增加了膜的无序性，并降低了药物分子通过所需的能量屏障。
理解功能权衡
平衡渗透与机械完整性
虽然您的主要兴趣是渗透增强，但至关重要的是要认识到丙二醇同时充当增塑剂。在贴剂基质（如 HPMC）中，它整合在聚合物链之间以减弱分子间力。
对贴剂性能的影响
这种增塑作用降低了聚合物的玻璃化转变温度，赋予贴剂必需的柔韧性和弹性。仅针对渗透进行优化的配方可能会无意中改变薄膜的机械性能。因此，必须平衡丙二醇的浓度，以确保贴剂在使用过程中保持柔韧性和贴合性，而不会变脆或断裂。
为您的目标做出正确选择
为了最大化丙二醇在您的透皮制剂中的有效性，请考虑您的活性成分和贴剂基质的具体要求。
- 如果您的主要重点是生物利用度：利用丙二醇水合角质层和破坏脂质有序性的能力，以最大化大分子或低溶解度药物的扩散速率。
- 如果您的主要重点是贴剂完整性：利用丙二醇的增塑性能，以防止薄膜破裂，并确保贴剂在运动过程中与皮肤保持紧密接触。
最终，丙二醇不仅仅是一种添加剂；它是一种功能驱动因素，能够将药物递送的化学需求与贴剂可穿戴性的物理要求相结合。
总结表：
| 机制 | 主要作用 | 对贴剂性能的好处 |
|---|---|---|
| 溶解度增强 | 增加药物分配 | 提高药物转运到皮肤的速率 |
| 水合作用 | 软化角质层中的角蛋白 | 降低阻力并缩短扩散路径 |
| 脂质破坏 | 使脂质双层无序化 | 降低药物分子的能量屏障 |
| 增塑 | 降低玻璃化转变温度 | 增强贴剂的柔韧性和结构完整性 |
通过 Enokon 最大化您的制剂潜力
作为透皮技术领域的领先制造商和值得信赖的合作伙伴，Enokon 专注于高性能的批发贴剂和定制研发解决方案。无论您需要先进的止痛配方（利多卡因、薄荷醇、辣椒素）还是专业的保健贴剂（眼部保护、排毒、医用冷却凝胶），我们的专业知识都能确保卓越的渗透性和患者舒适度。
准备好提升您的产品线了吗？ 立即联系我们，即可获得我们全面的研发能力和优质的批发制造服务。让我们共同打造您的下一个突破。
参考文献
- Misnamayanti Misnamayanti, Begum Fauziyah. Pengaruh Variasi Konsentrasi Propilen Glikol Sebagai Enhancer Terhadap Sediaan Transdermal Patch Ibuprofen In Vitro. DOI: 10.18860/jip.v4i2.8029
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
