高浓度（8%）辣椒素贴剂通过一种称为皮肤神经纤维功能性“去功能化”的药理过程发挥作用。通过提供强效、持续的辣椒素剂量，该贴剂专门靶向瞬时受体电位香草醛1（TRPV1）受体。这种结合最初会过度刺激受体，随后导致其下调并阻断来自受损周围神经的瘙痒信号传递。
核心要点 该机制是矛盾的：贴剂通过强烈激活感觉受体直至耗竭来治疗神经病理性瘙痒。这会引起负责产生瘙痒信号的神经末梢暂时、可逆的“关闭”，从而提供超出应用时间的缓解。
分子靶点：TRPV1受体
选择性激动剂作用
辣椒素作为TRPV1受体的选择性激动剂。这些受体位于感觉神经元的膜上，通常负责检测热和有害刺激。
角质形成细胞的参与
虽然通常只与神经末梢相关，但TRPV1受体也存在于角质形成细胞（皮肤细胞）上。高浓度贴剂靶向周围神经和这些皮肤细胞上的受体，以从源头中断瘙痒通路。
机制：从激活到沉默
初始兴奋
应用后，高浓度的辣椒素会导致TRPV1受体大量、持续地激活。此阶段的特征是钙离子大量涌入神经纤维，这通常表现为最初的灼热或刺痛感。
功能性失活
在活动激增之后，持续的刺激迫使神经纤维进入脱敏状态。神经末梢变得“去功能化”，这意味着它们暂时失去检测刺激或向大脑传递电脉冲的能力。
受体下调
长期暴露于高浓度辣椒素会导致TRPV1表达的物理下调。这减少了神经膜上可用活性受体的总数，提高了触发瘙痒感觉所需的阈值。
P物质耗竭
该过程还会触发P物质的耗竭，P物质是一种参与传递疼痛和瘙痒信号的神经肽类递质。通过耗竭神经的P物质供应，贴剂消除了神经病理性瘙痒传播所需的关键化学信使。
解决神经病理性病变
靶向小纤维神经病变
难治性神经病理性瘙痒通常由小纤维感觉神经损伤引起。该贴剂专门靶向这些多模式伤害感受器，这些感受器在神经病理条件下通常过度活跃。
阻断信号回路
通过使这些特定纤维脱敏，治疗有效地打破了神经回路。先前误发信号并向大脑发送虚假“瘙痒”信号的受损神经被静默。
理解权衡
“潮红”反应
由于该机制依赖于初始激活，因此患者几乎不可避免地会在应用部位经历初始疼痛、红斑（发红）或灼热感。这不是副作用，而是药理机制（TRPV1结合）正在发生的证据。
可逆性
“去功能化”并非永久性神经损伤；这是一种可逆的药理状态。虽然这保证了安全性，但也意味着神经纤维最终会恢复其敏感性，可能需要再次治疗。
为您的目标做出正确选择
如果您的主要关注点是立即理解“灼热”感：
- 请理解，这种不适是激动剂阶段的直接结果，在该阶段，药物在关闭受体之前会激活它们。
如果您的主要关注点是长期疗效：
- 请认识到，缓解依赖于8%浓度的持续释放和深层渗透，以充分耗竭P物质和下调受体。
如果您的主要关注点是基于机制的患者选择：
- 该治疗在药理学上针对的是周围小纤维感觉异常是瘙痒主要驱动因素的患者。
该机制代表了神经末梢的“化学消融”，在不手术切断神经的情况下，消除了神经病理性瘙痒的噪音。
摘要表：
| 阶段 | 药理作用 | 对瘙痒信号的影响 |
|---|---|---|
| 1. 激活 | 选择性结合TRPV1受体 | 初始兴奋（灼热/刺痛感） |
| 2. 耗竭 | P物质供应耗竭 | 关键化学神经递质的移除 |
| 3. 关闭 | 功能性“去功能化” | 受损神经末梢的暂时静默 |
| 4. 降低 | 受体下调 | 未来瘙痒触发因素阈值增加 |
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参考文献
- Begüm Ünlü, Ümit Türsen. Transdermal patches in dermatology. DOI: 10.1111/dth.12925
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
