聚乙二醇（PEG-400）在透皮贴剂中的主要必要性是作为增塑剂，防止结构失效。通过显著降低聚合物基质的玻璃化转变温度，PEG-400 将天然的脆性材料转化为柔韧耐用的薄膜。这确保了贴剂在成型过程中不会破裂，并能承受患者皮肤上日常佩戴的物理应力。
核心要点： 如果不添加 PEG-400，透皮贴剂中使用的聚合物基质将过于脆性，无法实际使用，导致在制造过程中破裂或在佩戴过程中脱落。它是平衡结构完整性与有效皮肤粘附性所需柔韧性的关键成分。
作用机制
降低玻璃化转变温度
PEG-400 的基本作用是降低聚合物基质的玻璃化转变温度。
当玻璃化转变温度降低时，聚合物链从刚性的“玻璃态”转变为更具可塑性的“橡胶态”。这种相变对于使材料在室温和体温下发挥功能至关重要。
分子间干扰
PEG-400 通过机械地插入聚合物分子链之间来实现这种柔韧性。
通过占据这个空间，它削弱了通常将链紧密结合在一起的次级键和分子间作用力。这种内部间距使得聚合物链更容易相互滑动，从而得到一种弯曲而非断裂的材料。
物理性能的关键改进
消除脆性
贴剂制造中使用的原始聚合物薄膜在干燥后自然容易变脆。
没有增塑剂，这些薄膜在切割和包装阶段会破裂或碎裂。PEG-400 通过提高伸长率来缓解这种情况，确保薄膜在整个生产线上保持完整。
提高耐折性
透皮贴剂必须能够承受反复弯曲而不会失去其结构完整性。
添加 PEG-400 可显著提高耐折性。这使得贴剂能够适应人体运动（例如关节处的皮肤伸展），而不会断裂或产生微裂纹。
确保皮肤粘附性
粘附性不仅仅是关于胶水；它关乎贴合性。
一旦患者移动，刚性贴剂就会从皮肤上脱落。由于 PEG-400 赋予了柔韧性，它使得贴剂能够紧密贴合皮肤表面。这种紧密接触对于维持药物递送界面和防止贴剂过早剥落至关重要。
理解配方动力学
平衡强度与柔韧性
虽然主要目标是柔韧性，但 PEG-400 也对贴剂的整体机械强度有所贡献。
它防止基质过于脆弱而无法处理，但比例必须精确。增塑剂与聚合物之间的相互作用形成了一个网络，该网络足够坚固以保持其形状，但又足够柔软以保持舒适。
次要益处：稳定性和释放
除了机械性能，PEG-400 还可以影响配方的化学稳定性。
它可以作为助溶剂，帮助溶解溶解度低的药物或渗透促进剂。这可以防止储存期间的药物再结晶，从而确保贴剂在一段时间内保持均匀的外观和一致的释放速率。
为您的目标做出正确选择
要使用 PEG-400 优化您的透皮贴剂配方，请考虑您的主要性能指标：
- 如果您的主要重点是制造良率：优先考虑 PEG-400 的浓度以消除脆性，确保薄膜能够承受切割和包装机械而不会破裂。
- 如果您的主要重点是患者依从性：优化增塑剂比例以最大化耐折性和贴合性，确保贴剂在体育活动期间保持粘附。
- 如果您的主要重点是保质期稳定性：利用 PEG-400 作为助溶剂的次要作用，以防止基质内药物结晶。
最终，PEG-400 是将刚性聚合物转化为可穿戴、可行的医疗设备的关键。
总结表：
| 功能 | 作用机制 | 对贴剂质量的影响 |
|---|---|---|
| 增塑作用 | 降低玻璃化转变温度 | 将脆性聚合物转化为柔韧、橡胶状的薄膜。 |
| 结构完整性 | 削弱分子间作用力 | 防止切割和包装过程中的破裂和碎裂。 |
| 贴合性 | 提高耐折性 | 使贴剂能够贴合皮肤和运动，而不会剥落。 |
| 稳定性 | 作为助溶剂 | 防止药物再结晶，确保释放速率一致。 |
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参考文献
- Nida Shafique, Muhammad Nadeem Alvi. Transdermal patch, co-loaded with Pregabalin and Ketoprofen for improved bioavailability; in vitro studies. DOI: 10.1177/09673911211004516
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
