局部涂抹的辣椒素通过与感觉神经纤维相互作用来减少疼痛信号。起初，辣椒素会触发 C 纤维释放 P 物质，这是一种参与痛觉传递的神经递质。随着时间的推移，反复使用会消耗 P 物质并抑制其合成，从而导致神经末梢脱敏。这种可逆的过程能提高疼痛阈值，缓解神经病变和关节炎等疾病。辣椒素贴片 辣椒素贴片 通过透皮方式提供这种机制，在局部止痛的同时将全身影响降到最低。
要点说明：
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初始物质 P 释放
- 辣椒素与感觉 C 纤维上的 TRPV1 受体结合，引发钙离子涌入。
- 这会引起 P 物质的初步释放，导致短暂的灼烧感（在早期使用时很常见）。
- P 物质会将疼痛信号传递到大脑，暂时放大不适感。
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消耗和合成受阻
- 反复接触辣椒素会耗尽神经末梢中的 P 物质储备。
- 它还会破坏神经末梢中物质 P 的运输和 从头 从而减少 P 物质的供应。
- 这种双重作用削弱了神经传递疼痛信号的能力。
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脱敏和疼痛阈值升高
- 物质 P 水平降低会导致 功能性脱敏 痛觉感受器（痛觉神经）的功能性脱敏。
- 疼痛阈值会升高，使该区域对刺激（如热、压力）的反应减弱。
- 脱敏是可逆的，停药后物质 P 的水平会恢复正常。
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TRPV1 受体的作用
- TRPV1 受体会被热和辣椒素激活，从而模拟热反应。
- 长期激活会使这些受体下调，从而进一步抑制痛觉。
- 这符合 "闸门控制理论"，即辣椒素过度刺激神经以 "关闭 "疼痛信号的 "闸门"。
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临床应用
- 用于治疗神经性疼痛（如糖尿病神经病变、带状疱疹后神经痛）和肌肉骨骼疾病。
- 处方强度的贴剂（如 8%的辣椒素）只需使用一次就能产生长期效果。
- 非处方制剂（如药膏）需要经常使用才能缓解较轻微的疼痛。
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安全性和可逆性
- 副作用包括局部发红、瘙痒或灼热感，逐渐适应后即可缓解。
- 与全身用药（如双氯芬酸）不同，辣椒素作用于局部，可最大限度地减少更广泛的副作用。
- 停止治疗后，效果会逆转，因此疼痛治疗策略具有灵活性。
辣椒素针对神经层面的疼痛，为缓解慢性疼痛提供了一种独特的非阿片类药物选择。它的作用机理凸显了如何利用天然化合物实现精确的治疗效果。
摘要表：
| 关键机制 | 效果 |
|---|---|
| 初始物质 P 释放 | 引发暂时的灼烧感；向大脑发出疼痛信号。 |
| P 物质耗竭 | 反复使用会耗尽并阻断传递疼痛的神经递质。 |
| 神经脱敏 | 通过降低神经对刺激的反应性来提高疼痛阈值。 |
| TRPV1 受体调节 | 下调受体，长期抑制痛觉。 |
| 临床应用 | 对神经病变、关节炎和手术后疼痛有效。 |
| 安全性简介 | 对全身的影响极小；停用后可恢复。 |
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