高浓度（8%）辣椒素贴剂通过充当瞬时受体电位阳离子通道亚家族V成员1（TRPV1）受体的强效选择性激动剂来发挥作用。 贴敷后，辣椒素分子迅速与皮肤上非髓鞘化的、对热敏感的C纤维上的这些受体结合。这种相互作用会引发大量的钙离子内流，导致即时受体脱敏和神经末梢暂时性“功能丧失”或回缩，从而有效提高疼痛阈值并阻断疼痛信号的源头。
核心要点 该机制最好被描述为“失能”。它不像阿片类药物那样掩盖大脑中的疼痛信号，而是物理性地改变皮肤的感觉神经末梢，使其暂时无法传递疼痛信号。这提供了局部、持久的缓解，且没有口服药物的全身性副作用。
失能的生理学
靶向特定神经纤维
该贴剂专门靶向皮肤伤害感受器（疼痛受体）。
它专注于非髓鞘化的C纤维，这些纤维负责传递热感和缓慢的灼烧痛。
钙的作用
当辣椒素与TRPV1受体结合时，它会迫使离子通道打开。
这使得钙离子迅速、大量地涌入神经纤维。
细胞内高水平的钙会干扰神经的细胞机制，阻止其产生电脉冲。
结构回缩
这个过程不仅仅是简单的化学阻断。
钙过载导致神经末梢的线粒体功能暂停，从而导致神经末梢从表皮物理性回缩。
这导致治疗区域神经纤维密度暂时降低。
从刺激到脱敏
第一阶段：过度刺激
最初，TRPV1受体的海量激活会导致神经纤维的剧烈放电。
患者在贴敷期间通常会经历发热、灼烧或刺痛感（红斑）。
第二阶段：脱敏
在初始兴奋后，神经纤维会进入不应期。
它们不仅对辣椒素，而且对其他通常会引起疼痛的感觉刺激都变得不敏感。
第三阶段：长期镇痛
一旦神经末梢在功能上“关闭”或回缩，镇痛效果就会持续。
这种缓解效果可持续数周或数月，直到神经纤维自然再生并重新支配该区域。
理解权衡
贴敷不适
由于该机制依赖于最初刺激疼痛受体以使其失能，因此治疗本身可能会引起疼痛。
在贴敷过程中通常需要局部麻醉剂或降温措施来管理这种“治疗性疼痛”。
可逆性和再次贴敷
这种“失能”并非永久性的。
周围神经具有自然的再生能力。当神经末梢重新长入表皮时，敏感性——以及潜在的疼痛——将会恢复，需要再次贴敷（通常每3个月一次）。
表面限制
该机制严格限于局部。
它能有效治疗源自皮肤的疼痛（皮肤神经病变），但通常无法到达深层组织或解决中枢神经系统的疼痛处理。
为您的目标做出正确选择
高浓度辣椒素的效用在很大程度上取决于您的具体临床背景以及避免全身药物相互作用的意愿。
- 如果您的主要关注点是避免药物相互作用： 这种局部机制绕过了血液循环，非常适合那些已经因复杂的口服药物方案而负担沉重的化疗患者。
- 如果您的主要关注点是持续缓解： 预期会有一种“一劳永逸”的模式，即一次一小时的贴敷可提供数周的缓解，但要计划好每季度进行一次维持性治疗的必要性。
通过了解这种治疗是通过暂时修剪过度活跃的神经末梢来起作用的，您可以更好地管理对初始感觉和缓解时间线的预期。
总结表：
| 特征 | 机制细节 |
|---|---|
| 主要靶点 | 非髓鞘化C纤维上的TRPV1受体 |
| 核心作用 | 失能（神经末梢回缩） |
| 离子活动 | 大量钙离子内流导致细胞机制暂停 |
| 缓解持续时间 | 每次贴敷长效（长达3个月） |
| 全身影响 | 低/无；局部外用治疗 |
| 副作用 | 暂时的贴敷部位灼烧或发红 |
通过Enokon透皮解决方案优化您的患者护理
作为一家值得信赖的制造商和研发合作伙伴，Enokon专注于高品质的透皮给药系统，旨在提高疗效和患者舒适度。无论您是在寻找批发止痛贴剂（利多卡因、薄荷醇、辣椒素和草本）还是定制的医疗配方，包括医用冷却凝胶和眼部保护贴片，我们都能提供将您的产品推向市场所需的专业知识。
为什么选择Enokon？
- 先进的研发： 根据您的具体临床需求量身定制的定制配方（不包括微针技术）。
- 优质制造： 可靠的生产标准，面向全球分销。
- 多样化的产品系列： 从专业的神经病变缓解到一般的疼痛管理和排毒解决方案。
准备好用专业级透皮贴剂丰富您的产品线了吗？立即联系我们，讨论您的批发或研发需求！
参考文献
- Florent Bienfait, Denis Dupoiron. Evaluation of 8% Capsaicin Patches in Chemotherapy-Induced Peripheral Neuropathy: A Retrospective Study in a Comprehensive Cancer Center. DOI: 10.3390/cancers15020349
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
