薄荷醇通过化学改变角质层来增强透皮药物递送，从而损害皮肤的天然屏障特性。通过氢键合和脂质提取等机制，薄荷醇能够显著提高药物从贴剂进入血液的传输速率或“通量”。
核心要点 像薄荷醇这样的萜烯就像“化学钥匙”，可以打开皮肤的保护层。通过破坏角质层有序的脂质结构并增加药物在皮肤内的溶解度，它们即使在较小的贴剂尺寸下也能达到治疗浓度。
屏障破坏的机制
要理解薄荷醇的工作原理，您必须了解它如何与角质层相互作用，角质层是皮肤最外层，通常会阻碍药物吸收。
氢键合
薄荷醇因含有羟基而具有独特的化学性质。
这种特定的化学结构使薄荷醇能够与皮肤组织内的各种成分形成氢键。这种相互作用有助于松弛皮肤细胞的紧密分子堆积。
脂质提取
角质层富含脂质（脂肪），这些脂质充当皮肤细胞之间的粘合剂。
薄荷醇充当溶剂，可以从皮肤结构中提取这些脂质。通过去除或置换这些脂质，薄荷醇会产生临时的间隙或通道，药物可以更容易地通过。
宏观结构破坏
除了分子相互作用，薄荷醇还在更大范围内影响屏障。
它会破坏屏障的宏观结构。这种保护层的普遍混乱降低了扩散阻力，为药物分子创造了更直接的路径。
改善药物动力学
破坏屏障只是等式的一半；薄荷醇还会改变药物相对于皮肤的行为。
增加分配系数
通量的主要驱动因素是分配系数。
该系数衡量药物“偏好”留在皮肤中的程度，而不是留在贴剂中。薄荷醇显著增加了该系数，有效地将药物从贴剂中拉出并溶解到角质层中。
降低扩散阻力
补充数据表明，萜烯会改变脂质排列的密度。
通过改变这种密度，薄荷醇降低了皮肤对药物的物理阻力。这使得能够实现稳态渗透通量，特别是对于亲脂性（喜油）药物。
理解权衡
虽然薄荷醇非常有效，但配方需要在效力和稳定性之间取得平衡。
浓度效率
您不需要大量的增强剂就能看到效果。
研究表明，含有仅5%薄荷醇的配方足以实现高药物通量。这种效率使制造商能够设计出更小的贴剂，但仍能输送有效的治疗剂量。
稳定性与结晶
与某些醇基表面活性剂不同，萜烯提供了独特的稳定性优势。
一些增强剂会导致药物快速结晶，从而停止吸收。像柠檬烯和薄荷醇这样的萜烯通常会增加渗透性而不会引起药物快速结晶，这使得它们成为长期稳定递送系统的理想选择。
为您的目标做出正确选择
在设计或选择透皮系统时，请考虑薄荷醇的特定机制如何与您的临床目标保持一致。
- 如果您的主要重点是减小贴剂尺寸：利用薄荷醇增加分配系数的能力，这使得较小的表面积能够输送相同的治疗剂量。
- 如果您的主要重点是药物稳定性：优先选择萜烯而不是醇基表面活性剂，以避免活性成分在皮肤或贴剂中快速结晶。
- 如果您的主要重点是克服皮肤阻力：利用薄荷醇提取脂质并化学破坏角质层有序结构。
通过利用薄荷醇来操纵皮肤的脂质屏障，您可以将角质层从防御墙转变为治疗的可渗透通道。
摘要表：
| 作用机制 | 效果描述 | 对药物递送的影响 |
|---|---|---|
| 氢键合 | 与皮肤组织成分相互作用 | 松弛皮肤细胞的紧密分子堆积 |
| 脂质提取 | 溶解/置换角质层脂质 | 为药物通过创造临时通道 |
| 结构破坏 | 破坏皮肤屏障结构 | 降低扩散阻力，形成直接的药物路径 |
| 分配系数 | 增加药物在皮肤内的溶解度 | 更有效地将药物从贴剂转移到皮肤 |
| 浓度效率 | 低浓度（约5%）下具有高功效 | 能够设计出更小、更隐蔽的贴剂 |
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参考文献
- Pao‐Chu Wu, Yaw‐Bin Huang. Formulation Optimization of Arecoline Patches. DOI: 10.1155/2014/945168
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
