吡咯烷酮类化合物的主要作用机制是直接改变角质层屏障的性质。当应用于皮肤时，这些化合物会分配到最外层，在那里它们会改变细胞膜的溶剂特性，并与皮肤脂质相互作用，从而显著降低药物渗透的阻力。
通过积极分配到皮肤中并改变膜环境，吡咯烷酮类化合物可作为多功能增强剂，促进水溶性和脂溶性治疗药物的递送。
屏障破坏的生理学
要理解吡咯烷酮如何发挥作用，我们必须从分子层面了解它们如何与皮肤结构相互作用。
分配到角质层
机制的第一步是物理进入。吡咯烷酮类化合物不仅仅停留在表面；它们会分配到角质层中。
这意味着它们成功地进入并分布在表皮最外层，从而从内部影响屏障。
改变溶剂性质
一旦进入角质层，吡咯烷酮类化合物的作用是改变细胞膜的溶剂性质。
通过改变膜内的化学环境，它们创造了一个对药物分子更具吸引力的通道，而这些药物分子否则会被皮肤的天然防御机制排斥。
降低屏障阻力
这种相互作用最终的结果是屏障阻力的降低。
皮肤很大程度上是由于其有序的脂质结构而起到保护作用。吡咯烷酮类化合物与这些皮肤脂质相互作用，以降低结构阻抗，使治疗分子更容易通过。
分子运输的多功能性
根据主要数据，吡咯烷酮类化合物的一个显著优势是它们能够增强化学性质各异的化合物的运输。
增强亲水性分子
亲水性（亲水）分子通常难以穿透富含脂质的皮肤屏障。
吡咯烷酮类化合物已被证明能显著提高亲水性物质（特别是甘露醇）的渗透率。
增强亲脂性分子
相反，亲脂性（亲脂）分子在溶解度和扩散方面也面临着自身的运输挑战。
吡咯烷酮类化合物的作用在这里同样有效，可改善如孕酮等亲脂性药物的递送。
理解配方权衡
虽然吡咯烷酮类化合物很有效，但使用它们需要理解屏障完整性和渗透性之间的平衡。
结构改变与屏障功能
作用机制依赖于改变皮肤的自然状态。
与其他破坏脂质双层或诱导相变的渗透增强剂一样，目标是暂时损害角质层的高度有序结构。
相互作用的必要性
没有这种相互作用，就无法实现增强的通量。
配方的有效性直接取决于吡咯烷酮类化合物在组织中的分配能力以及与脂质的相互作用能力。如果化合物无法改变膜的溶剂性质，屏障阻力将过高，无法实现有效的药物递送。
为您的目标做出正确选择
在为透皮系统选择渗透增强剂时，请考虑您的活性药物成分 (API) 的具体化学性质。
- 如果您的主要重点是亲水性递送：利用吡咯烷酮类化合物改变膜溶剂性质，使甘露醇等极性分子能够穿过脂质屏障。
- 如果您的主要重点是亲脂性递送：利用吡咯烷酮类化合物降低角质层屏障阻力，促进孕酮等非极性分子的通量。
- 如果您的主要重点是总体渗透性：依靠吡咯烷酮类化合物深入角质层以降低皮肤总体扩散阻力的能力。
通过战略性地利用吡咯烷酮类化合物的溶剂改变特性，您可以设计出克服皮肤天然防御机制的配方。
摘要表：
| 机制步骤 | 在角质层中的作用 | 关键益处 |
|---|---|---|
| 分配 | 化合物进入并分布在最外层皮肤中 | 在屏障内建立存在 |
| 溶剂改变 | 改变细胞膜的化学环境 | 为药物分子创造有吸引力的通道 |
| 脂质相互作用 | 降低皮肤脂质的结构阻抗 | 显著降低屏障阻力 |
| 多功能运输 | 增强亲水性（例如甘露醇）和亲脂性（例如孕酮）药物 | 拓宽可递送 API 的范围 |
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参考文献
- The PLOS ONE Staff. Correction: Design, Synthesis of Novel Lipids as Chemical Permeation Enhancers and Development of Nanoparticle System for Transdermal Drug Delivery. DOI: 10.1371/journal.pone.0096964
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
