其作用机制依赖于特定的交联和分子延伸顺序。 在水性环境中，聚丙烯酸聚合物发生交联，形成初步的三维网络结构。引入中和剂后，聚合物链延伸，将优化的乙二醇体包裹在均匀的凝胶基质中，从而决定了制剂的粘度和性能。
中和后转变为刚性的“凝胶骨架”，聚合物网络物理上包裹乙二醇体。这种结构起着两个关键作用：它将制剂锚定在皮肤上（生物粘附性），并形成一个物理屏障，调节药物释放速度。
结构转变过程
三维网络形成
当聚丙烯酸聚合物引入水溶液时，凝胶的基础就奠定了。在此阶段，聚合物开始交联，形成网状框架。这种初始结构对于构建系统的基线粘度至关重要。
中和的关键作用
实际的增稠机制是由中和剂的添加触发的。这种化学反应导致聚合物紧密卷曲的分子链解开并延伸。这种扩张最终产生了稳定透皮凝胶所需的高粘度。
与乙二醇体的相互作用
均匀封装
随着分子链的延伸，它们不仅仅是增稠水；它们与悬浮的乙二醇体相互作用。延伸的链条均匀地封装乙二醇体。这确保了载药囊泡均匀分布在整个制剂中，而不是沉降或聚集。
创建凝胶骨架
这个过程的结果是形成了一个内聚的凝胶基质，通常称为“凝胶骨架”。这个骨架将乙二醇体固定在原位，从而物理稳定了制剂。它将液体悬浮液转变为适合局部应用的半固体制剂。
对递送的功能影响
增强生物粘附性
延伸聚合物链产生的粘度直接影响凝胶与皮肤的相互作用。网络结构增加了制剂的停留时间，使其在皮肤表面停留更长时间。这种延长的接触对于有效的透皮吸收至关重要。
控制药物释放
凝胶骨架充当阻力层。药物要到达皮肤，必须穿过这个三维网络。这种物理阻力实现了药物的控制释放，防止药物快速“倾泻”，并确保持续的治疗效果。
理解制剂的权衡
粘度与释放速率
虽然致密的凝胶骨架可以改善生物粘附性，但需要取得平衡。如果网络太紧或粘度太高，凝胶骨架提供的阻力可能会过度延迟药物释放。您必须确保网络足够坚固以将凝胶固定在原位，但又足够渗透以使药物有效扩散。
依赖于中和
该机制完全依赖于中和步骤。如果没有精确的中和，分子链将无法完全延伸。这将导致乙二醇体封装不良，并且无法实现透皮系统正常运行所需的生物粘附性。
优化您的凝胶制剂
为了最大限度地提高透皮乙二醇体凝胶的功效，请考虑您治疗目标的具体要求。
- 如果您的主要重点是持续释放： 增加聚合物浓度以形成更致密的凝胶骨架，最大限度地提高对扩散的抵抗力。
- 如果您的主要重点是快速吸收： 优化中和比例，以获得足够的粘度以实现皮肤粘附，而不会对药物释放产生过度阻碍。
您的制剂的成功最终取决于您是否将聚合物网络不仅用作增稠剂，而且用作活性成分的可调控的“守门员”。
总结表：
| 工艺阶段 | 作用机制 | 功能结果 |
|---|---|---|
| 水性分散 | 初始聚合物交联 | 三维网状框架的形成 |
| 中和 | 分子链解开/延伸 | 粘度快速增加和“凝胶骨架”形成 |
| 封装 | 乙二醇体的物理捕获 | 药物分布均匀和制剂稳定性 |
| 应用 | 生物粘附性和网络阻力 | 增强皮肤停留时间和控制药物释放 |
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参考文献
- Srikanth Reddy P, D Saritha. Formulation and evaluation of Dapagliflozin -Loaded Ethosomes as Transdermal Drug Delivery Carriers: Statistical Design. DOI: 10.32553/ijmbs.v8i6.2901
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
