芬太尼透皮贴剂主要通过绕过胃肠道来减少便秘。与口服吗啡不同，口服吗啡必须经过消化系统，并使肠道饱和药物，而贴剂则通过皮肤将药物直接输送到血液中。这大大减少了阿片类药物与肠道中负责减缓消化过程的μ受体之间的直接接触。
核心要点 该机制由给药途径定义：透皮给药可避免口服药丸引起的肠道内阿片类药物高局部浓度。这可以在不牺牲止痛效果的情况下，更好地维持肠道功能。
给药途径的机制
口服吗啡的“首过效应”问题
服用吗啡后，它会先经过胃肠道，然后才到达血液。
在此过程中，药物会与衬在胃肠道壁上的μ受体发生直接、高浓度的接触。
激活这些受体会导致肠道蠕动麻痹，从而引起严重便秘。
透皮给药如何绕过肠道
芬太尼贴剂利用特殊的给药系统，将药物通过角质层（皮肤外层）。
药物直接进入全身循环，有效绕过了消化道和肝脏的“首过代谢”。
由于药物是通过皮肤毛细血管而非胃部进入的，因此消化系统的直接负担大大减轻。
稳态浓度
透皮贴剂的设计旨在持续、可控地释放药物。
这避免了口服给药时出现的“峰谷效应”，即药物浓度在摄入后不久会飙升。
通过维持稳定的血浆浓度，身体不会受到可能加剧恶心和便秘等副作用的突然药物浪潮的影响。
理解权衡
减少，而非消除
至关重要的是要理解，虽然贴剂显著减少了便秘，但并不能保证完全避免便秘。
一旦阿片类药物进入血液（全身循环），它仍然可以从血液侧到达肠道受体。
然而，其影响通常比口服药物直接通过肠道产生的“局部”影响要温和得多。
起效时间
保护肠道的机制——通过皮肤缓慢吸收——也意味着贴剂并非立竿见影。
它设计用于长期（慢性）维持，而不是用于急性疼痛发作的即时缓解。
为您的目标做出正确选择
- 如果您的主要关注点是最大限度地减少副作用：对于有严重便秘或胃肠道敏感史的患者，透皮贴剂是更优的选择。
- 如果您的主要关注点是快速控制疼痛：需要口服或静脉给药，因为贴剂的机制对于急性管理来说太慢了。
- 如果您的主要关注点是稳定、全天候的覆盖：贴剂提供最稳定的药物水平，避免了基于药片的计划带来的高低波动。
通过改变药物的进入点，您可以在保持镇痛效果的同时，显著提高生活质量。
总结表：
| 特征 | 口服吗啡 | 芬太尼透皮贴剂 |
|---|---|---|
| 给药途径 | 胃肠道（消化系统） | 全身（通过皮肤） |
| 肠道受体接触 | 直接、高浓度局部接触 | 间接、低全身影响 |
| 给药模式 | 峰谷（药片式） | 稳态、持续释放 |
| 主要益处 | 急性疼痛起效快 | 便秘减少和慢性稳定性 |
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参考文献
- John Welsh, Claire O’Neill. Physicians' knowledge of transdermal fentanyl. DOI: 10.1191/0269216305pm971oa
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
