皮下储库充当药物输送的生物调节剂。 贴用芬太尼透皮贴剂后,药物会穿透皮肤并积聚在下方的脂肪组织中,形成一个临时储存库。该储库调节药物向血液的转移,确保药物以受控、持续的方式释放,而不是立即涌入。
皮下储库作为脂肪组织内的储存缓冲器,稳定药物吸收。虽然这种机制对于随着时间的推移实现恒定的血液药物浓度至关重要,但它从根本上改变了药物活性的时间,导致初始缓解延迟,并在去除贴剂后产生持续作用。
储库的机制
在脂肪组织中形成
芬太尼是一种高度亲脂性(喜油)的药物。由于这种化学性质,它在穿过皮肤屏障后不会立即进入血液。
创建储存库
取而代之的是,药物会迅速积聚在贴剂部位正下方的皮下脂肪组织中。这种积聚会形成一个物理“池”或药物储存库,称为储库。
储存库的功能优势
持续的全身释放
储库的主要功能是作为暂存区。药物从该储存库中缓慢而持续地扩散到全身循环中。
稳定的浓度控制
通过过滤药物通过脂肪组织,储库可防止药物水平快速飙升。这使得透皮贴剂能够在较长时间内维持稳定的血液药物浓度,这对于持续的疼痛管理至关重要。
关键的临床权衡
作用 onset 延迟
由于必须先填满储库,然后药物才能大量进入血液,因此无法立即获得缓解。储库的形成导致贴剂贴用后初始作用 onset 明显延迟。
移除后仍有残留
至关重要的是,即使在外部贴剂被取下后,储库仍能继续发挥作用。储存在脂肪组织中的药物会继续释放到血液中,在移除后延长时间内维持血液浓度。
管理储库的影响
- 如果您的主要关注点是开始治疗:请注意,治疗效果不会立即显现;在皮下储库仍在形成期间,请勿过早增加剂量。
- 如果您的主要关注点是停止治疗:请记住,取下贴剂并不能立即停止药物的作用;您必须继续监测副作用,因为储库会缓慢地排入循环。
理解储库机制是预测透皮芬太尼独特药代动力学时间表的关键。
总结表:
| 特征 | 机制 | 临床影响 |
|---|---|---|
| 储库形成 | 药物积聚在皮下脂肪组织中 | 为药物创建稳态储存库 |
| 药物释放 | 从脂肪缓慢扩散到血液中 | 确保随时间推移血液浓度恒定 |
| 初始 onset | 系统吸收前必须填满储存库 | 导致治疗效果延迟 |
| 移除后 | 贴剂移除后药物仍留在脂肪中 | 治疗停止后持续作用延长 |
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参考文献
- John Welsh, Claire O’Neill. Physicians' knowledge of transdermal fentanyl. DOI: 10.1191/0269216305pm971oa
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .