对硝化甘油贴片(如硝基透皮贴片)产生耐受性 硝基透皮贴片 有充分证据表明,硝基透皮贴剂的疗效会随着时间的推移而减弱,通常在连续使用的头 24 小时内就会减弱。虽然有些研究表明疗效可以保持,但大多数对照试验表明疗效会迅速减弱。0.4 毫克/小时的剂量在减少心脏容积方面有显著疗效,尤其是对左心室射血分数降低的患者,但这些疗效也可能受到耐受性的影响。了解减轻耐受性的机制和策略对于优化治疗至关重要。
要点解读:
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迅速产生耐受性
- 大多数对照试验表明,连续使用硝酸甘油贴片 24 小时内就会产生耐受性。这意味着最初的治疗效果,如扩张血管和降低心脏工作负荷,很快就会消失。
- 少数研究报告了持续的疗效,但这只是例外情况,而不是常态。
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剂量效应
- 0.4 毫克/小时剂量可显著降低收缩末期和舒张末期容积指数,尤其是在左心室射血分数基线≤40% 的患者中。
- 即使是这一剂量,也会产生耐受性,从而可能限制长期疗效。
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耐受机制
- 耐受性被认为是由于硝酸甘油转化为一氧化氮(一种重要的血管扩张剂)所需的巯基被耗尽所致。
- 持续暴露于硝酸甘油还可能导致反调节机制,如血管收缩剂分泌增加。
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减轻耐受性的策略
- 间歇给药:提供不含硝酸盐的间隔期(例如,每天取下贴片 10-12 小时)有助于恢复敏感性。
- 综合疗法:使用肼屈嗪或 ACE 抑制剂等药物可通过其他途径保持疗效。
- 剂量调整:降低剂量或缩短用药时间可能会延缓耐受性的产生。
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临床意义
- 对于严重心力衰竭或心绞痛患者,必须权衡硝酸甘油贴片的短暂疗效和耐受风险。
- 根据个体反应监测和调整治疗对于维持治疗效果至关重要。
了解这些动态变化有助于临床医生和购买者就硝酸甘油贴剂在长期护理中的使用做出明智的决策。
汇总表:
主要方面 | 详细信息 |
---|---|
耐受性发展 | 通常在连续使用 24 小时内产生。 |
剂量效应 | 0.4 毫克/小时剂量可减少心脏容积,但仍可能导致耐受。 |
机理 | 巯基消耗和反调节性血管收缩。 |
缓解策略 | 间歇用药、联合疗法和剂量调整。 |
临床意义 | 需要仔细监测,以平衡益处和耐受风险。 |
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