聚乙二醇 400 (PEG 400) 主要用作羟丙基甲基纤维素 (HPMC) 基透皮贴剂配方中的关键增塑剂。它通过嵌入 HPMC 聚合物链之间来显著降低分子间作用力。这种相互作用将天然脆性的 HPMC 基质转化为柔韧、耐用的薄膜，能够承受机械应力而不破裂。
核心配方见解 PEG 400 对于确保贴剂的机械可行性至关重要。通过增加聚合物基质内的“自由体积”，它可以防止制剂在储存过程中变脆，并确保其无缝贴合人体皮肤的动态表面。
作用机制
降低分子间作用力
PEG 400 的主要功能是物理性地插入 HPMC 聚合物的长链之间。通过占据这个空间，它会破坏并降低通常将这些链紧密结合在一起的吸引力。
增加聚合物迁移率
这种分离增加了基质内的自由体积。额外的空间允许聚合物链相互之间更自由地移动，而不是被锁定在刚性结构中。
降低玻璃化转变温度
通过增加链迁移率，PEG 400 有效地降低了聚合物体系的玻璃化转变温度。这确保贴剂在室温和体温下保持柔韧、橡胶状状态，而不是坚硬、玻璃状状态。
对物理性质的影响
提高折叠耐久性
没有增塑剂，HPMC 薄膜容易在折叠时断裂。添加 PEG 400 可显著提高折叠耐久性，使贴剂能够承受包装和应用相关的弯曲和扭曲。
防止脆性
HPMC 贴剂在干燥或长期储存过程中会变脆。PEG 400 作为一种稳定剂，可保持薄膜的弹性，防止形成会损害剂量完整性的裂纹或断裂。
改善皮肤顺应性
为了使透皮贴剂有效，它必须与皮肤保持持续接触。PEG 400 赋予的柔韧性使贴剂能够适应皮肤表面并适应身体运动，而不会剥落或翘起。
次要功能：渗透促进
降低屏障阻力
虽然 PEG 400 主要用作增塑剂，但它也充当渗透促进剂。它改变了皮肤角质层溶解的性质，降低了屏障对药物扩散的阻力。
加速药物递送
通过增加皮肤脂质的流动性或形成毛细通道，PEG 400 可以帮助加速活性药物分子从 HPMC 基质向全身循环的移动。
理解配方平衡
虽然 PEG 400 对于柔韧性至关重要，但必须将其与贴剂的结构要求进行权衡。
机械权衡 HPMC 提供了贴剂的“物理骨架”和机械强度。引入 PEG 400 会降低赋予贴剂这种强度的分子间作用力。因此，配方需要精确的平衡：足够的 PEG 400 以防止脆性，但又不能过多以至于基质失去结构完整性或有效控制药物释放速率的能力。
优化您的配方策略
为了在您的 HPMC 基贴剂中获得最佳效果，请根据您的具体性能目标来调整 PEG 400 的使用：
- 如果您的主要重点是物理稳定性：滴定 PEG 400 的浓度以最大化折叠耐久性，确保贴剂在干燥或储存过程中不会开裂。
- 如果您的主要重点是患者舒适度：优先考虑一种能够充分降低玻璃化转变温度的比例，使贴剂能够随着皮肤伸展和移动而不剥落。
- 如果您的主要重点是药物吸收：利用 PEG 400 的双重特性，同时用于增塑基质和增强角质层渗透性。
最终，PEG 400 是连接刚性聚合物骨架和可行、对患者友好的医疗设备之间差距的关键调节剂。
摘要表：
| 功能类别 | PEG 400 的作用 | 主要益处 |
|---|---|---|
| 增塑剂 | 降低 HPMC 链之间的分子间作用力 | 防止薄膜脆裂和开裂 |
| 机械 | 增加聚合物迁移率和自由体积 | 提高折叠耐久性和耐用性 |
| 热 | 降低玻璃化转变温度 | 确保贴剂在体温下保持柔韧 |
| 粘附 | 改善皮肤顺应性 | 运动过程中保持持续的皮肤接触 |
| 生物药学 | 充当渗透促进剂 | 加速药物通过皮肤屏障的扩散 |
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参考文献
- Kabita Banik, Boddu Prathyusha. Formulation and Evaluation of Polyherbal Antifungal Transdermal Patches Containing Tridax procumbens Linn and Azadirachta indica Extracts. DOI: 10.32628/ijsrst2513110
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
