知识 氯硝西泮透皮系统的药代动力学特性是什么?利用透皮贴剂优化给药
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技术团队 · Enokon

更新于 2周前

氯硝西泮透皮系统的药代动力学特性是什么?利用透皮贴剂优化给药

克洛尼定透皮贴片 氯硝西泮透皮贴片 具有独特的药代动力学特性,可有效实现持续给药。它的绝对生物利用度为 60%,可在 2-3 天内达到稳态血浆水平,并保持稳定的浓度(0.4-1.1 纳克/毫升,视剂量而定)。取下贴片后,血浆浓度在约 8 小时内保持稳定,然后下降,半衰期为 20-21 小时。大约 40-60% 的吸收剂量会在 24 小时内通过尿液排出体外。这些特性可实现控释,避免首过代谢,减少全身副作用。

要点说明:

  1. 生物利用率和吸收

    • 60% 绝对生物利用率:该贴片可通过皮肤有效输送氯硝西泮,绕过胃肠道降解和首过代谢。
    • 稳态成就:需要 2-3 天才能达到治疗血药浓度,平均稳态浓度为 0.4 纳克/毫升(0.1 毫克/天贴片):
      • 0.4 纳克/毫升(0.1 毫克/天贴片)
      • 0.8 纳克/毫升(0.2 毫克/天贴片)
      • 1.1 纳克/毫升(0.3 毫克/天贴片)。
  2. 消除动力学

    • 半衰期:血浆浓度在贴片剥离后约 20-21 小时的半衰期内下降,表明即使在贴片剥离后药物仍会持续释放。
    • 排泄:吸收剂量的 40-60% 会在 24 小时内以未发生变化的形式从尿液中排出,这表明该药物会进行部分肝脏代谢。
  3. 去除后的动态变化

    • 由于药物在皮肤储库中的残留,贴片去除后的血浆水平在大约 8 小时内保持稳定,然后逐渐下降。
  4. 透皮给药的优点

    • 避免首过代谢和胃肠道变异。
    • 提供稳定的药物水平,减少峰谷波动和副作用。
    • 无创、方便使用,提高了患者的依从性。

这些特性使 氯硝柳胺透皮贴片 是高血压或多动症等需要持续用药的病症的可靠选择。它的药代动力学特征兼顾了疗效和耐受性,符合现代治疗需求。

汇总表:

属性 详细信息
生物利用率 60% 的绝对生物利用率,可绕过首过代谢
稳态水平 2-3 天后达到(0.4-1.1 纳克/毫升,视剂量而定)
半衰期 清除后 20-21 小时
排泄 40-60% 在 24 小时内以未改变的形式从尿液中排出
去除后的稳定性 贴片移除后血浆水平在约 8 小时内保持稳定
优点 避免首过代谢、药物浓度稳定、非侵入性应用

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