克洛尼定透皮贴片 氯硝西泮透皮贴片 具有独特的药代动力学特性,可有效实现持续给药。它的绝对生物利用度为 60%,可在 2-3 天内达到稳态血浆水平,并保持稳定的浓度(0.4-1.1 纳克/毫升,视剂量而定)。取下贴片后,血浆浓度在约 8 小时内保持稳定,然后下降,半衰期为 20-21 小时。大约 40-60% 的吸收剂量会在 24 小时内通过尿液排出体外。这些特性可实现控释,避免首过代谢,减少全身副作用。
要点说明:
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生物利用率和吸收
- 60% 绝对生物利用率:该贴片可通过皮肤有效输送氯硝西泮,绕过胃肠道降解和首过代谢。
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稳态成就:需要 2-3 天才能达到治疗血药浓度,平均稳态浓度为 0.4 纳克/毫升(0.1 毫克/天贴片):
- 0.4 纳克/毫升(0.1 毫克/天贴片)
- 0.8 纳克/毫升(0.2 毫克/天贴片)
- 1.1 纳克/毫升(0.3 毫克/天贴片)。
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消除动力学
- 半衰期:血浆浓度在贴片剥离后约 20-21 小时的半衰期内下降,表明即使在贴片剥离后药物仍会持续释放。
- 排泄:吸收剂量的 40-60% 会在 24 小时内以未发生变化的形式从尿液中排出,这表明该药物会进行部分肝脏代谢。
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去除后的动态变化
- 由于药物在皮肤储库中的残留,贴片去除后的血浆水平在大约 8 小时内保持稳定,然后逐渐下降。
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透皮给药的优点
- 避免首过代谢和胃肠道变异。
- 提供稳定的药物水平,减少峰谷波动和副作用。
- 无创、方便使用,提高了患者的依从性。
这些特性使 氯硝柳胺透皮贴片 是高血压或多动症等需要持续用药的病症的可靠选择。它的药代动力学特征兼顾了疗效和耐受性,符合现代治疗需求。
汇总表:
属性 | 详细信息 |
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生物利用率 | 60% 的绝对生物利用率,可绕过首过代谢 |
稳态水平 | 2-3 天后达到(0.4-1.1 纳克/毫升,视剂量而定) |
半衰期 | 清除后 20-21 小时 |
排泄 | 40-60% 在 24 小时内以未改变的形式从尿液中排出 |
去除后的稳定性 | 贴片移除后血浆水平在约 8 小时内保持稳定 |
优点 | 避免首过代谢、药物浓度稳定、非侵入性应用 |
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