丁丙诺啡透皮贴片 丁丙诺啡透皮贴片 专为治疗需要全天候阿片类药物治疗的严重慢性疼痛而设计。其药代动力学特征包括在第 3 天达到稳态，生物利用度为 15%，血浆蛋白结合率为 96%。通过 CYP3A4 和 UGT 酶的肝脏代谢导致粪便排泄（70%），最终半衰期约为 26 小时。贴片可在 24 小时内提供稳定的血浆浓度，在贴片后 8 小时达到峰值水平。其剂量为 5-20 微克/小时（国际上最高可达 70 微克/小时），每周用药一次，非常适合吞咽困难或恶心的患者。
要点说明
1. 吸收和生物利用率
- 稳定状态成就:连续使用第三天即可达标。
- 生物利用率:15%，由于皮肤屏障的限制，通常用于透皮给药。
- 峰值血浆时间 ：涂抹后 8 小时，反映皮肤逐渐吸收。
2. 分布与蛋白质结合
- 血浆蛋白结合 ：96%，主要与白蛋白和α-1-酸糖蛋白结合，限制了药物的游离。
- 稳定的脑浓度:动物研究证实，中枢神经系统的浓度水平与血浆稳定性一致。
3. 代谢与排泄
- 肝脏代谢:通过 CYP3A4 和 UGT-isoenzymes 因此必须慎用 CYP3A4 抑制剂/诱导剂（如酮康唑、利福平）。
- 排泄:主要通过粪便排出（70%），肾脏清除率较低。
- 最终半衰期:~26 小时，支持延长作用时间，但需要监测肝功能受损情况。
4. 剂量和强度
- 可用剂量:5、7.5、10、15 和 20 微克/小时（美国）；国际上使用更高浓度（35-70 微克/小时）。
- 持续时间 服药时间：24 小时，每周服药一次，以提高服药的依从性。
5. 临床优势
- 稳定的血浆水平:避免与口服类阿片相关的峰值/谷值，降低滥用可能性。
- 非口服途径:吞咽困难、呕吐或吸收不良患者的理想选择。
6. 特别注意事项
- 不适用于急性疼痛:适用于对其他疗法无反应的慢性剧烈疼痛。
- 监测:需要药物相互作用（CYP3A4 调节剂）和肝功能异常。
这种特性凸显了贴片在长期疼痛治疗中的作用，通过控释和代谢可预测性在疗效与安全性之间取得平衡。
汇总表：
| 属性 | 详细信息 |
|---|---|
| 达到稳定状态 | 连续使用第 3 天达到。 |
| 生物利用率 | 15%（透皮给药的典型值）。 |
| 血浆峰值时间 | 施用后 8 小时。 |
| 蛋白质结合 | 96%（主要与白蛋白和 alpha-1-acid glycoprotein 结合）。 |
| 代谢 | 肝脏（CYP3A4 和 UGT 酶）。 |
| 排泄 | 70% 由粪便排出，少量经肾脏清除。 |
| 最终半衰期 | ~26 小时。 |
| 剂量强度 | 5-20 微克/小时（美国），国际上最高 70 微克/小时。 |
| 服药频率 | 每周一次（佩戴时间为 24 小时）。 |
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