随着克服皮肤天然屏障（角质层）的现代增强方法的出现，透皮给药技术得到了长足的发展。这些创新包括微针、离子渗透、热孔化、电穿孔、化学增强剂和超声波技术。此外，透皮药物贴剂的进步还包括新型粘合剂、纳米颗粒和渗透增强剂，以提高药物溶解度并扩大治疗应用范围。目前的研究重点是提高给药效率和患者舒适度，并扩大可通过这种途径给药的药物范围。
要点说明：
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微针
- 微针是一种微小、无痛的突起物，可在角质层形成微通道，使药物绕过这一主要皮肤屏障，而不会触发痛觉感受器。
- 微针的类型包括溶解微针、涂层微针和空心微针，每种微针都有不同的药物装载和释放机制。
- 特别适用于蛋白质和疫苗等传统上无法有效穿透皮肤的大分子药物。
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离子透入疗法
- 利用温和的电流驱动带电药物分子穿过皮肤。
- 适用于小分子带电药物，给药速度可控。
- 常用于需要快速起效的治疗领域，如疼痛治疗。
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热孔
- 利用受控的热量（通常为 60-100°C ，持续几毫秒）在皮肤上形成暂时性毛孔。
- 热量会破坏角质层的脂质双分子层，而不会损伤深层组织。
- 对小分子和大分子（包括某些生物制剂）都很有效。
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电穿孔
- 应用短高压脉冲在脂膜上形成瞬时水孔。
- 对 DNA 疫苗和其他大分子特别有效。
- 需要精确控制以避免组织损伤，同时确保充分渗透。
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化学渗透促进剂
- 使用醇类、脂肪酸或表面活性剂等化合物破坏角质层脂质的传统方法。
- 现代方法包括新型两亲性分子和萜烯类化合物，可提高疗效并减少刺激。
- 通常与其他方法结合使用（如在 透皮药物贴片 ）以产生协同效应。
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超声波（Sonophoresis）
- 使用低频超声波（20-100 千赫）产生空化气泡，破坏角质层。
- 对亲水性和亲脂性药物均有效。
- 频率、强度和持续时间等参数可针对特定药物进行调整。
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新兴技术
- 纳米粒子:工程载体（脂质体、聚合物纳米颗粒），可保护药物并增强皮肤渗透性。
- 新型粘合剂:压敏型粘合剂，具有更好的粘性和皮肤兼容性，可延长佩戴时间。
- 对映体纯化:使用单异构体药物提高药效并减少贴剂的副作用。
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临床考虑因素
- 目前获批的贴片主要针对疼痛、高血压和荷尔蒙治疗等疾病。
- 皮肤刺激仍然是一项挑战，但适当的应用技术和部位轮换可以减轻皮肤刺激。
- 未来的方向包括组合方法（如微针与离子透入）和扩大药物库。
这些方法共同应对了透皮给药的主要挑战：克服皮肤屏障、扩大可给药药物的范围、提高患者的依从性以及实现控释。选择哪种方法取决于药物特性（大小、电荷、稳定性）、所需的给药动力学和治疗要求。
汇总表：
| 方法 | 主要优势 | 最适合 |
|---|---|---|
| 微针 | 用于大分子的无痛微通道 | 疫苗、蛋白质 |
| 离子电渗疗法 | 通过温和的电流进行可控递送 | 带电小分子（如止痛剂） |
| 热穿孔 | 通过加热（60-100°C）形成临时孔隙 | 小分子/大分子、生物制剂 |
| 电穿孔 | 用于大分子的高压脉冲 | DNA 疫苗 |
| 化学强化剂 | 破坏角质层脂质 | 与贴剂结合使用，发挥协同作用 |
| 超声波 | 空化气泡增强穿透力 | 亲水/亲脂药物 |
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