透皮贴片是一种精密的给药系统,旨在以可控的速度通过皮肤给药。其主要组成部分协同工作,确保药物的有效释放、粘附和保护。主要成分包括药物储层或基质(含有活性成分)、粘合剂层(用于皮肤粘附,有时也用于药物输送)、释放衬垫(在使用前去除)、背衬层(结构支撑),以及可选成分,如渗透增强剂或用于控制释放的薄膜。其他成分可能包括稳定剂、防腐剂或基质填料,具体取决于药物的特性和所需的释放特性。
要点说明:
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药物储库/基质
- 容纳活性药物成分 (API) 并决定释放动力学。
- 在储库贴片中,药物储存在一个单独的隔间中,通常以液体或凝胶为基质。
- 在基质贴片中,药物分散在聚合物或粘合剂层中,从而简化了设计,降低了制造复杂性。
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粘合剂层
- 确保 透皮贴片 可在预定时间内牢牢粘附在皮肤上。
- 可载入药物(在基质系统中)或分离药物(在储液系统中)。
- 必须平衡粘附强度与皮肤相容性,以避免刺激。
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脱模衬垫
- 涂胶前去除的保护层(通常为硅涂层聚酯)。
- 可防止污染并在储存期间保持粘合剂的完整性。
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背层
- 提供结构支撑,保护贴片不受环境因素(如潮湿、光线)的影响。
- 通常由聚氨酯或聚酯等柔性材料制成,以适应皮肤的运动。
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速率控制膜(用于储液贴片)
- 调节药物向皮肤扩散的半透膜。
- 对维持药物的稳态血浆浓度至关重要。
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渗透促进剂(可选)
- 可暂时增加皮肤渗透性以促进药物吸收的化学品(如酒精、脂肪酸)。
- 用于皮肤渗透性低的药物或缩小贴片尺寸。
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辅料和稳定剂
- 包括基质填充剂、防腐剂或抗氧化剂,以保持药物稳定性和贴剂性能。
- 例如用于水合的水凝胶或用于控释的硅酮聚合物。
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设计变化
- 矩阵与蓄水池:矩阵贴片将药物和粘合剂整合在一起,而储液贴片则将药物和粘合剂分开,以实现精确控制。
- 多层系统:有些药贴增加了功能层(如敏感皮肤的底层)。
对于采购商来说,了解这些成分有助于评估贴片质量、与特定药物的兼容性以及是否适合患者需求(如粘附持续时间、敏感性考虑)。例如,对储层和基质设计的选择会影响成本、保质期和释放特性--这些因素对采购决策至关重要。
汇总表:
组件 | 功能 | 材料实例 |
---|---|---|
药物储库/基质 | 保持活性成分;控制释放动力学 | 聚合物凝胶、液体/凝胶基质 |
粘合剂层 | 将贴片固定在皮肤上;可输送药物 | 丙烯酸、硅树脂、聚异丁烯 |
脱模衬垫 | 使用前保护粘合剂 | 硅涂层聚酯 |
背衬层 | 提供结构支撑;隔绝环境影响 | 聚氨酯、聚酯 |
速率控制膜 | 调节药物扩散(储药囊贴片) | 微孔聚乙烯、乙烯-醋酸乙烯酯 |
渗透增强剂 | 增强皮肤渗透性(可选) | 醇类、脂肪酸 |
辅料和稳定剂 | 保持药物稳定性;优化性能 | 水凝胶、抗氧化剂 |
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