聚乙烯醇（PVA）和明胶是透皮水凝胶贴剂的结构骨架，它们作为主要的聚合物，负责创建稳定、三维的网络。这种亲水性基质能够保持与人体皮肤相当的水分含量，这是药物溶解和随后递送的基础机制。
核心见解：透皮贴剂的有效性更多地取决于基质的水分管理能力，而非药物本身。PVA和明胶创造了一个可溶胀、富含水分的环境，模仿生物组织，确保药物稳定扩散，而不是蒸发或滞留在表面。
基质的结构力学
3D网络的形成
PVA和明胶不仅仅是填充剂；它们是活性结构剂。它们相互作用形成一个交联网络，将贴剂固定在一起。 这个网络包裹着水分和药物，防止贴剂溶解成液体，同时保持足够的柔韧性以贴合皮肤。
冻融交联的作用
为了在不使用有毒化学物质的情况下建立这种结构，制造商通常使用冻融循环。 当PVA溶液中的水结冰时，它会迫使聚合物链聚集并发生物理交联。解冻后，这会形成一个坚固的多孔结构，通过消除可能刺激皮肤的化学交联剂的使用，提高了生物安全性。
药物递送和扩散原理
溶胀机制
该系统中药物释放的主要驱动力是可控溶胀。 当亲水性聚合物（PVA/明胶）吸收水分时，基质会膨胀。这种膨胀会打开3D网络的“孔隙”，从而促进药物（如氟尿嘧啶）从贴剂持续扩散到皮肤中。
优化扩散路径
PVA为基质提供了卓越的成膜能力。 与藻酸盐或纤维素制成的贴剂相比，使用PVA制成的贴剂可以设计得更薄（约0.043毫米）。更薄的基质减少了药物分子必须行进的物理距离，缩短了扩散路径，从而实现了更有效的释放动力学。
生物相容性和患者因素
模拟皮肤水分
为了让药物渗透皮肤，角质层（皮肤外层）必须保持水润。 PVA/明胶基质在水分保持方面表现出色，在整个应用过程中保持皮肤表面湿润。这可以防止与干燥粘合剂相关的“剥离”损伤，并确保皮肤对药物保持渗透性。
透明度和美观性
除了功能之外，PVA的材料特性也影响患者的依从性。 基于PVA的基质具有高透明度（约88%的光透射率）。这使得贴剂在患者需要长时间佩戴（例如12小时）时，显得不显眼且美观可接受。
理解权衡
水分平衡至关重要
尽管高含水量是有益的，但它也带来了一个弱点：蒸发。 如果没有适当的背衬层或保湿剂（如甘油），水凝胶基质可能会变干。如果基质失去水分含量，溶胀机制将停止，药物递送也将立即停止。
结构完整性与溶胀
溶胀与稳定之间存在微妙的平衡。 基质必须充分溶胀以释放药物，但又不能过度溶胀以至于失去机械完整性或粘附性。如果交联（通过冻融或其他方式）不足，贴剂可能会变得过于胶状，无法保持在原位。
为您的配方做出正确选择
在为您的透皮项目选择基质成分时，请考虑您的主要限制因素：
- 如果您的主要关注点是释放动力学：优先考虑PVA/明胶混合物的溶胀比，以确保孔隙充分打开以适应您特定的药物分子尺寸。
- 如果您的主要关注点是生物相容性：使用冻融法交联PVA，避免可能在长期使用中引起刺激的化学试剂。
- 如果您的主要关注点是患者的隐蔽性：利用PVA的成膜特性来最小化贴剂厚度并最大化透明度，提高用户接受度。
水凝胶贴剂的成功取决于基质能否在药物储存库和生物组织之间维持一个稳定、富含水分的桥梁。
总结表：
| 特性 | PVA/明胶基质的功能 | 对药物递送的好处 |
|---|---|---|
| 3D网络 | 创建交联的结构骨架 | 防止泄漏，同时保持柔韧性 |
| 溶胀比 | 吸收水分以膨胀聚合物孔隙 | 促进活性成分的持续扩散 |
| 模拟水分 | 在皮肤表面保持高水分含量 | 增加皮肤渗透性和患者舒适度 |
| 成膜 | 允许超薄（0.043毫米）层 | 缩短扩散路径以加快释放速度 |
| 透明度 | 高光透射率（约88%） | 提供隐蔽、美观的贴剂 |
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参考文献
- Pooja Ghule, R. N. Raut. Formulation and evalution of hydrogel base transdermal patches of Flurouracil. DOI: 10.33545/26647222.2025.v7.i1d.179
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
