将脂质成分（如中链甘油三酯 (MCT)）融入局部贴膜，主要目的是增强疏水性药物的递送。通过提高聚合物基质内的溶解度，这些脂质使贴膜能够承载更高剂量的水不溶性活性成分。此外，它们还可以作为功能性赋形剂，改变皮肤屏障，促进更深层的渗透和持续吸收。
脂质成分将普通的局部贴膜从简单的物理屏障转变为主动的递送系统。它们弥合了聚合物基质与皮肤之间的差距，显著提高了疏水性药物的载药能力及其跨角质层运输的效率。
优化制剂基质
提高疏水性载药量
局部贴膜制剂中最主要的挑战之一是掺入不易溶于水的药物。
通过引入 MCT 等脂质，您可以在贴膜内创造一个与疏水性（亲油性）药物兼容的化学环境。
这使得制剂能够比普通聚合物基质单独支持的活性成分浓度高得多。
提高溶解度和稳定性
除了简单地容纳更多药物外，脂质还能确保活性成分在聚合物基质内充分溶解。
这种提高的溶解度可以防止药物在贴膜干燥过程中沉淀或结晶。
将药物保持在溶解状态对于确保剂量一致性和防止最终产品的物理不稳定性至关重要。
增强皮肤相互作用
提高与角质层的亲和力
角质层——皮肤的最外层——天然具有亲脂性。
富含脂质成分的贴膜具有相同的化学性质，导致贴膜与皮肤表面之间产生更强的亲和力。
这种兼容性确保了更好的接触和粘附，这是有效药物转移的先决条件。
作为渗透促进剂
脂质不仅仅是输送药物；它们还能主动改变生物屏障。
这些成分通过暂时改变皮肤屏障的渗透性，充当渗透促进剂。
这种屏障阻力的降低使得活性成分能够比单独通过被动扩散更有效地穿过角质层。
理解缓释机制
创建药物储存库
掺入脂质有助于在皮肤深层建立优越的药物储存库。
药物不会停留在表面或过快通过，而是积聚在组织中以提供持续的效果。
这种机制对于需要长时间释放或在皮肤层内靶向作用的疗法尤其有利。
了解权衡
平衡物理完整性
虽然增加脂质含量可以改善药物递送，但它也会给贴膜结构带来物理挑战。
向聚合物基质中添加油可以起到增塑剂的作用，如果平衡不当，可能会使贴膜变得太软或太粘。
配方师必须仔细优化脂质与聚合物的比例，以确保贴膜保留足够的机械强度，以便在不撕裂的情况下进行处理和应用。
为您的制剂做出正确选择
为了最大限度地提高局部贴膜的功效，请根据您的具体治疗目标来调整脂质掺入策略：
- 如果您的主要重点是高活性：根据您疏水性药物的具体溶解度特性，优先选择脂质，以最大限度地提高载药量。
- 如果您的主要重点是深层组织治疗：选择以其渗透促进特性而闻名的脂质，以确保药物到达并储存在皮肤深层。
- 如果您的主要重点是生物利用度：利用贴膜与角质层之间增强的亲和力，以确保在施用部位的最大转移效率。
通过战略性地利用脂质成分，您可以将被动贴膜转变为靶向皮肤治疗的复杂载体。
总结表：
| 主要优势 | 作用机制 | 对制剂的好处 |
|---|---|---|
| 提高载药量 | 提高疏水性药物的溶解度 | 更高剂量的水不溶性活性成分 |
| 更好的渗透 | 改变皮肤的角质层屏障 | 促进更深层、更有效的吸收 |
| 提高稳定性 | 防止干燥过程中药物结晶 | 确保剂量一致性和产品保质期 |
| 缓释 | 在皮肤层内创建药物储存库 | 提供持久的治疗效果 |
| 皮肤亲和力 | 使贴膜化学性质与亲脂性皮肤相匹配 | 优越的接触和粘附，促进药物转移 |
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参考文献
- Flora Ferreira Duarte de Oliveira, Maria Inês Bruno Tavares. Film-Forming Systems in Topically Administered Pharmaceutical Formulations. DOI: 10.4236/msa.2020.118038
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .