透皮药物是通过贴片、药膏或植入物经皮肤给药的药物，可控制并持续释放到血液中。这种方法特别适用于需要稳定剂量的慢性疾病，如疼痛治疗、激素治疗或尼古丁成瘾。例如尼古丁贴片、芬太尼等阿片类止痛药、雌激素等激素替代品以及东莨菪碱等抗恶心药物。透皮给药的成功与否取决于分子量、皮肤渗透性和患者舒适度等因素。虽然皮肤的保护特性限制了适用药物的数量，但透皮给药仍然是满足特定治疗需求的重要选择。
要点详解：
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透皮药物的定义和机制
- 透皮药物通过皮肤吸收，通常通过透皮贴片 透皮贴片 植入物或药膏。
- 药物通过皮肤层进入深层组织和血液，缓慢、持续地释放。
- 适用于需要稳定用药的慢性病（如疼痛、荷尔蒙失调）。
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透皮药物的主要实例
- 尼古丁:用于戒烟贴片（如 Nicoderm）。
- 类阿片:用于慢性疼痛治疗的芬太尼和丁丙诺啡。
- 荷尔蒙:用于替代疗法和避孕贴的雌激素/睾酮。
- 心血管:硝酸甘油治疗心绞痛、氯尼丁治疗高血压。
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神经系统/其他:
- 治疗晕车的东莨菪碱
- 治疗阿尔茨海默氏症的利伐斯的明。
- 多动症治疗药物，如 Daytrana（透皮利他林）。
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有效透皮药物的标准
- 分子量 <600 g/mol:确保皮肤渗透性。
- 稳定性和新陈代谢:必须在吸收过程中保持有效。
- 每日低剂量:避免刺激皮肤，确保患者遵从医嘱。
- 附着力:补丁必须牢牢粘贴，以保证持续交付。
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挑战与局限
- 皮肤的屏障功能限制了许多药物的透皮使用。
- 皮肤厚度/绒毛的变化（如在兽医应用中）使给药变得更加复杂。
- 由于这些限制，只有约 20 种药物被美国食品及药物管理局批准用于透皮给药。
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与其他给药方法相比的优势
- 避免胃肠道降解（如口服药物）。
- 减少服药次数（如每周贴片与每天服药）。
- 通过绕过肝脏代谢，将全身副作用降至最低。
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新兴应用
- 维生素 C 和 CBD 贴片，用于治疗缺乏症和缓解疼痛。
- 疫苗和生物制剂的实验用途（尽管受分子大小的限制）。
您是否考虑过，随着微针技术的进步，透皮贴剂会如何发展？ 这些创新可以扩大可给药的范围，有可能改变糖尿病或自身免疫性疾病的治疗方法。目前，透皮给药仍是现代医学中一种特殊但重要的工具，悄无声息地为数百万人提供精确、长期的治疗。
汇总表：
| 类别 | 实例 | 主要使用案例 |
|---|---|---|
| 尼古丁 | 尼古丁、Habitrol | 戒烟 |
| 阿片类药物 | 芬太尼、丁丙诺啡 | 慢性疼痛治疗 |
| 激素 | 雌激素、睾酮 | 激素替代、避孕 |
| 心血管 | 硝酸甘油、氯尼丁 | 心绞痛、高血压 |
| 神经系统 | 东莨菪碱、利伐斯的明 | 晕动病、老年痴呆症 |
| 新兴 | CBD 和维生素 C 贴片 | 缓解疼痛、调理体虚 |
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